C - Chemistry – Metallurgy – 12 – N
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
12
N
C12N 9/16 (2006.01) C12Q 1/48 (2006.01)
Patent
CA 2758849
The present invention relates to a kinase labelled at an amino acid naturally present or introduced in the P-loop of said kinase, wherein said labelling is effected at a free thiol or amino group of said amino acid and said label is (a) a thiol- or amino-reactive fluorophore sensitive to polarity changes in its environment; or (b) a thiol-reactive spin label, an isotope or an isotope-enriched thiol- or amino-reactive label, such that said fluorophore, spin label, isotope or isotope-enriched label does not inhibit the catalytic activity and does not interfere with the stability of the kinase. The invention furthermore relates to a method of screening for kinase inhibitors, a method of determining the kinetics of ligand binding and/or of dissociation of a kinase inhibitor and a method of generating mutated kinases suitable for the screening of kinase inhibitors using the kinase of the present invention.
La présente invention porte sur une kinase marquée sur acide aminé naturellement présent ou introduit dans la boucle P de ladite kinase, ledit marquage étant effectué sur un groupe thiol ou amino libre dudit acide aminé et ledit marqueur étant (a) un fluorophore réactif à un thiol ou à un amino sensible à des changements de polarité dans son environnement ou (b) un marqueur de spin réactif à un thiol, un isotope ou un marqueur réactif à un thiol ou à un amino enrichi en isotope, de telle sorte que ledit fluorophore, marqueur de spin, isotope ou marqueur enrichi en isotope n'inhibe pas l'activité catalytique et n'interfère pas avec la stabilité de la kinase. L'invention porte de plus sur un procédé de criblage d'inhibiteur de kinase, sur un procédé de détermination de la cinétique de liaison d'un ligand et/ou de dissociation d'un inhibiteur de kinase et sur un procédé de génération de kinases mutées appropriées pour le criblage d'inhibiteurs de kinase à l'aide de la kinase de la présente invention.
Rauh Daniel
Simard Jeffrey Raymond
Goudreau Gage Dubuc
Max-Planck-Gesellschaft Zur Foerderung Der Wissenschaften E.v.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1954755