Developments in biologically active methylene blue...

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

Patent

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Details

C07D 279/18 (2006.01) A61K 31/5415 (2006.01) C07D 401/04 (2006.01)

Patent

CA 2547556

A phenothiazinium compound of Formula (I) for use as an antimicrobial agent for the prevention of microbial infections wherein: Rl, R2, R3 and R4 each independently is an optionally substituted linear, branched or cyclic hydrocarbon group;or Rl and R2 or R3 and R4 together with the N atom to which they are attached form an optionally substituted 5-, 6- or 7- membered ring; XP- is a counteranion; and P is 1, 2 or 3. The invention also relates to compositions comprising phenothiazinium. compounds, to selected compounds and their use as medicaments, as PDT agents, as photodiagnostic agents, to a conjugate or composite formed between a phenothiazinium. and a polymer; and to a method for sterilising fluids in which the fluid is passed over the conjugate or composite whilst it is illuminated. The compounds are biologically active photosensitisers which are strongly photocytotoxic and have application in the areas of photodynamic therapy (PDT), as well as for the diagnosis and detection of medical conditions and related uses in photochemical internalisation, in the production of cancer vaccines, in the treatment and prevention of microbial infections and in photodisinfection or photosterilisation.

Composé de phénothiazinium représenté par la formule (I) et utilisé en tant qu'agent antimicrobien afin de prévenir des infections microbiennes dans laquelle R1, R2, R3 et R4 représentent chacun indépendamment un groupe hydrocarbure éventuellement substitué, linéaire, ramifié ou cyclique; ou R1 et R2 ou R3 et R4 avec l'atome de N auquel ils sont fixés, constituent un noyau éventuellement substitué à 5, 6 ou 7 éléments; X<SP>P-</SP> représente un contre-anion; et P est 1, 2 ou 3. L'invention concerne également des compositions comprenant des composés de phénothiazinium, des composés sélectionnés et leur utilisation sous forme de médicaments, d'agents PDT, d'agents de photodiagnostic, un conjugué ou composite placé entre un phénothiazinium et un polymère, ainsi qu'un procédé servant à stériliser des liquides et consistant à faire passer ce liquide au-dessus du conjugué ou du composite, tandis qu'il est éclairé. Ces composés sont des photosensibilisants biologiquements actifs extrêmement photocytoxiques et peuvent être utilisés dans des domaines de thérapie photodynamique (PDT), ainsi que pour diagnostiquer ou détecter des états pathologiques. Ils peuvent également être mis en application en internalisation photochimique, pour la préparation de vaccins anti-cancer, pour traiter ou prévenir des infections microbiennes et en photodésinfection ou photostérilisation.

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