C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 239/95 (2006.01) A61K 31/517 (2006.01) A61K 31/53 (2006.01) A61K 31/5377 (2006.01) A61K 31/541 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) A61P 43/00 (2006.01) C07D 251/18 (2006.01) C07D 251/50 (2006.01) C07D 251/52 (2006.01) C07D 251/54 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 401/14 (2006.01) C07D 403/12 (2006.01)
Patent
CA 2692611
The present invention provides a compound which is useful as an inhibitor against the kinase activity of EML4-ALK fusion proteins and mutant EGFR proteins. As a result of extensive and intensive studies on compounds having an inhibitory effect against the kinase activity of EML4-ALK fusion proteins and mutant EGFR proteins, the inventors of the present invention have found that the di(arylamino)aryl compound of the present invention has inhibitory activity against the kinase activity of EML4- ALK fusion proteins and mutant EGFR proteins. This finding led to the completion of the present invention. The compound of the present invention can be used as a pharmaceutical composition for preventing and/or treating cancer, lung cancer, non-small cell lung cancer, small cell lung cancer, EML4-ALK fusion polynucleotide-positive and/or mutant EGFR polynucleotide-positive cancer, EML4-ALK fusion polynucleotide-positive and/or mutant EGFR polynucleotide-positive lung cancer, or EML4-ALK fusion polynucleotide- positive and/or mutant EGFR polynucleotide-positive non-small cell lung cancer, etc.
La présente invention concerne un composé qui est utile en tant qu'inhibiteur de l'activité kinase d'une protéine de fusion EML4-ALK et d'une protéine variante de l'EGFR. A la suite d'études intensives concernant ce composé, il a été découvert qu'un composé de di(arylamino)aryle possède une activité d'inhibition de l'activité kinase d'une protéine de fusion EML4-ALK et d'une protéine variante de l'EGFR. Le composé décrit ci-dessus peut servir de composition médicinale destinée à la prévention et/ou au traitement d'un cancer, d'un cancer du poumon, d'un cancer du poumon non à petites cellules, d'un cancer du poumon à petites cellules, d'un cancer positif pour le polynucléotide de fusion EML4-ALK et/ou positif pour le polynucléotide variant de l'EGFR, d'un cancer du poumon positif pour le polynucléotide de fusion EML4-ALK et/ou positif pour le polynucléotide variant de l'EGFR, d'un cancer du poumon qui n'est pas à petites cellules, positif pour le polynucléotide de fusion EML4-ALK et/ou positif pour le polynucléotide variant de l'EGFR, ou analogues.
Furutani Takashi
Iikubo Kazuhiko
Kamikawa Akio
Kondoh Yutaka
Kuromitsu Sadao
Astellas Pharma Inc.
Norton Rose Or S.e.n.c.r.l. S.r.l./llp
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1952281