C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 471/10 (2006.01) A61K 31/438 (2006.01) A61P 3/04 (2006.01) A61P 3/12 (2006.01) A61P 9/00 (2006.01) A61P 25/00 (2006.01) C07D 498/10 (2006.01) C07D 513/10 (2006.01)
Patent
CA 2274201
The present invention relates to compounds of the general formula (see formula I) wherein R1 is C6-10-cycloalkyl, optionally substituted by lower alkyl or -C(O)O- lower alkyl; decahydro-naphthalen-1-yl; decahydro-naphthalen-2-yl; indan-1-yl or indan-2-yl, optionally substituted by lower alkyl; decahydro-azulen-2-yl; bicyclo[6.2.0]dec-9-yl; acenaphthen-1-yl; 2,3- dihydro-1H-phenalen-1-yl; 2,3,3a,4,5,6-hexahydro-1H-phenalen-1-yl or octahydro-inden-2-yl; R2 is hydrogen; lower alkyl; =O or phenyl, optionally substituted by lower alkyl, halogen or alkoxy; ~ is cyclohexyl or phenyl, optionally substituted by lower alkyl, halogen or alkoxy; X is -CH(OH)-; -C(O)-; -CHR3-; -CR3=; -O-; -S-; -CH(COOR4)- or - C(COOR4)=; Y is -CH2-; -CH=; -CH(COOR4)-, -C(COOR4)=; or -C(CN)-; R3 is hydrogen or lower alkoxy; R4 is lower alkyl, cycloalkyl, phenyl, or benzyl and either a or b is optionally an additional bond, and to pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof. The compounds are agonists and/or antagonists of the orphanin FQ (QFQ) receptor and therefore useful in the treatment of diseases, related to this receptor.
La présente invention concerne des composés dela formule générale (voir la formule I), dans laquelle R1 représente C6-10-cycloalkyl, éventuellement substitué par un alkyl inférieur ou un alkyl -C(O)O inférieur; décahydro-naphthalène-1-yl; décahydro-naphthalène-2-yl; indan-1-yl ou indan-2-yl, éventuellement substitué par un alkyl inférieur; décahydro-azulen-2-yl; bicyclo¬6.2.0|dec-9-yl; acénaphthène-1-yl; 2,3- dihydro-1H-phenalen-1-yl; 2,3,3a,4,5,6-hexahydro-1H-phenalen-1-yl ou octahydro-inden-2-yl; R2 représente de l'hydrogène; un alkyl inférieur; =O ou phenyl, éventuellement substitué par un alkyl inférieur, un halogène ou un alkoxy; ~ représente cyclohexyl ou phenyl, éventuellement substitué par un alkyl inférieur, un halogène ou un alkoxy; X représente -CH(OH)-; -C(O)-; -CHR3-; -CR3=; -O-; -S-; -CH(COOR4)- ou- C(COOR4)=; Y is -CH2-; -CH=; -CH(COOR4)-, -C(COOR4)=; ou-C(CN)-; R3 représente de l'hydrogène ou un alkoxy inférieur; R4 représente un alkyl inférieur, cycloalkyl, phényl ou benzyl et a ou b est éventuellement une liaison supplémentaire, et leurs sels d'addition acide pharmaceutiquement acceptables. Les composés sont des agonistes et/ou des antagonistes du récepteur orphanine FQ (QFQ) et, par conséquent, ils sont utiles dans le traitement de maladies liées à ce récepteur.
Adam Geo
Cesura Andrea
Jenck Francois
Kolczewski Sabine
Rover Stephan
Borden Ladner Gervais Llp
F. Hoffmann-La Roche Ag
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1560034