C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 213/72 (2006.01) A61K 31/44 (2006.01) A61K 31/495 (2006.01) A61K 31/535 (2006.01) C07D 213/75 (2006.01) C07D 213/76 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 405/12 (2006.01) C07D 407/12 (2006.01) C07D 409/12 (2006.01) C07D 413/12 (2006.01) C07D 417/12 (2006.01) C07D 453/02 (2006.01) C07D 495/04 (2006.01)
Patent
CA 2045857
Disclosed is a diaminotrifluoromethylpyridine derivative of the formula (I) or its salt: (see fig.I) (wherein X is -CW1R1, -COCOR2, -CW1NHCOR2, -C(=W1)W2R3 or -CW1N(R4)R5, and Y is alkyl, -CW3R6, -COCOR7, -NHCOR7, -C(=W3)W4R8, -(NH)mSO2R9, -(NH)mSO2OR10 or -(NH)mSO2N(R11)R12, wherein R1, R6 and R9 are each a chain, mono- or polycyclic hydrocarbon group or a mono- or polycyclic heterocycle group, R2 and R7 are each alkyl, alkoxy, phenyl or phenoxy, R3, R8 and R10 are each alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, phenyl or benzyl, R4, R5, R11 and R12 are each alkyl, W1, W2, W3 and W4 are each O or S, and m is 0 or 1, provided that a combination wherein one of X and Y is -COCF2X1 wherein X1 is hydrogen, halogen, alkyl or haloalkyl, and the other is -COCF2X2 wherein X2 is hydrogen, halogen, alkyl, haloalkyl or alkylcarbonyl, or -COOX3 wherein X3 is alkyl or phenyl is excluded) useful as phospholipase A2 inhibitor, anti-inflammatory agent or anti-pancreatitis agent.
a présente divulgation décrit un dérivé de diaminotrifluorométhylpyridine de formule (I) ou de ses sels (voir la figure I) (où X est -CW1R1, -COCOR2, -CW1NHCOR2, -C(=W1)W2R3 ou -CW1N(R4)R5, et Y est un alkyl, -CW3R6, -COCOR7, -NHCOR7, -C(=W3)W4R8, -(NH)mSO2R9, -(NH)mSO2OR10 ou -(NH)mSO2N(R11)R12, où R1, R6 et R9 correspondent chacun à une chaîne d'hydrocarbures monocycliques ou polycycliques ou à un groupement hétérocyclique polycyclique et où R2 et R7 sont chacun un groupement alkyle, alkoxy, phényle ou phénoxy, R3, R8 et R10, un groupement alkyle, alkényle, alkynyle, cycloalkyle, phényle ou benzyle, R4, R5, R11 et R12, un groupement alkyle, W1, W2, W3 et W4, O ou S, et m, 0 ou 1, sous réserve de l'exclusion d'une combinaison où l'un des X ou des Y est -COCF2X1, où X1 est un groupement hydrogène, halogène, alkyle ou haloalkyle, et l'autre est -COCF2X2, où X2 est un groupement hydrogène, halogène, alkyle, haloalkyle ou alkylcarbonyle, ou -COOX3, où X3 est un groupement alkyle ou phényle) utile comme inhibiteur de la phospholipase A2 ou comme agent anti-inflammatoire ou anti-pancréatitique.
Haga Takahiro
Kimura Hirohiko
Odawara Shinji
Shigehara Itaru
Sugi Hideo
Ishihara Sangyo Kaisha Ltd.
Smart & Biggar
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1744589