Diaryl compounds as non-steroidal inhibitors of 17-beta...

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

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C07D 213/75 (2006.01) C07C 43/205 (2006.01) C07C 43/275 (2006.01) C07C 49/757 (2006.01) C07C 255/40 (2006.01) C07D 213/40 (2006.01) C07D 231/12 (2006.01) C07D 231/14 (2006.01) C07D 231/38 (2006.01) C07D 231/40 (2006.01) C07D 231/54 (2006.01) C07D 261/08 (2006.01) C07D 277/40 (2006.01) C07D 307/52 (2006.01) C07D 307/60 (2006.01) C07D 317/54 (2006.01)

Patent

CA 2643670

There is provided a compound of Formula (I): wherein R3, R4, R5, R6, R7, R9, and R10, are independently selected from -H, -OH, hydrocarbyl groups, oxyhydrocarbyl groups, cyano (-CN), nitro (-NO2), and halogens; wherein ring A is optionally further substituted wherein X is a bond or a linker group wherein (A) (i) R9 is selected from alkyl and halogen groups; and (ii) R10 is selected from -OH, oxyhydrocarbyl and -OSO2NR1R2; wherein R1 and R2 are independently selected from H and hydrocarbyl or (B) at least one of R3, R4, R5, R6 and R7 is the group -C(=0)-CR11 R12-R8 wherein R8 is a selected from (i) an alkyloxyalkyl group (ii) a nitrile group, (iii) alkylaryl group, wherein the aryl group is substituted by other than a C1-10 group (iv) alkenylaryl group wherein the aryl group is substituted (v) alkylheteroaryl group, wherein when heteroaryl group comprises only C and N in the ring, the aryl group is substituted by other than a methyl group (vi) alkenylheteroaryl group (vii) =N-O-alkyl or =N-O-H group (viii) branched alkenyl (ix) alkyl-alcohol group or alkenyl-alcohol group (x) amide or alkylamide wherein (a) the alkyl of the alkylamide is -CH2- or - CH2CH2-, (b) the amide is di-substituted and/or (c) the amide is substituted with at least one of alkylheterocycle group, alkenylheterocycle group, alkylheteroaryl group, alkenylheteroaryl group, heteroaryl group, alkylamine group, alkyloxyalkyl group, alkylaryl group, straight or branched alkyl group, (xi) -CHO, or together with another of R3, R4, R5, R6 and R7 the enol tautomer thereof wherein R11 and R12 are independently selected from H and hydrocarbyl; or (C) at least one of R3, R4, R5, R6 and R7 together with another of R3, R4, R5, R6 and R7 forms a ring containing -C(=O)-; or (D) at least one of R3, R4, R5, R6 and R7 is selected from alkylheterocycle group, alkenylheterocycle group, alkylheteroaryl group, alkenylheteroaryl group, and heteroaryl groups or (E) at least one of R3, R4, R5, R6 and R7 is selected from -CN, -C(R13)=N-O-alkyl group, - C(R14)=N-O-H group, optionally substituted pyrazole, optionally substituted thiazole, optionally substituted oxazole, optionally substituted isoxazole, optionally substituted pyridine, and optionally substituted pyrimidine, or together with another of R3, R4, R5, R6 and R7 forms a nitrogen containing ring; wherein R13 and R14 are independently selected from H and hydrocarbyl.

Cette invention concerne un composé représenté par la formule (I) dans laquelle: R3, R4, R5, R6, R7, R9, et R10 sont indépendamment sélectionnés parmi des groupes -H, -OH, hydrocarbyle, des groupes oxyhydrocarbyle, cyano (-CN), nitro (-NO2), et des halogènes; le noyau A est éventuellement substitué; X représente une liaison ou un groupe de liaison; (A) (i) R9 est sélectionné parmi des groupes alkyle et halogène et (ii) R10 est sélectionné parmi -OH, oxyhydrocarbyle et -OSO2NR1R2,R1 et R2 étant indépendamment sélectionnés parmi H et hydrocarbyle; ou (B) au moins un des éléments R3, R4, R5, R6 et R7 représente le groupe -C(=O)-CR11 R12-R8, R8 étant sélectionné parmi: (i) un groupe alkyloxyalkyle; (ii) un groupe nitrile; (iii) un groupe alkylaryle, le groupe aryle étant substitué par un groupe différent d'un groupe C1-10; (iv) un groupe alcénylaryle, le groupe aryle étant substitué; (v) un groupe alkylhétéroaryle, quand le groupe hétéroaryle comprend uniquement C et N dans le noyau, le groupe aryle étant substitué par un groupe différent d'un groupe méthyle; (vi) un groupe alcénylhétéroaryle; (vii) un groupe =N-O-alkyle ou =N-O-H; (viii) un alcényle ramifié; (ix) un groupe alcool d'alkyle ou un groupe alcool d'alcényle; (x) un amide ou un alkylamide, (a) l'alkyle de l'alkylamide représentant -CH2- ou -CH2CH2-, (b) l'amide étant disubstitué et/ou (c) l'amide étant substitué par un groupe alkylhétérocycle et/ou un groupe alcénylhétérocycle et/ou un groupe alkylhétéroaryle et/ou un groupe alcénylhétéroaryle et/ou un groupe hétéroaryle et/ou un groupe alkylamine et/ou un groupe alkyloxyalkyle et/ou un groupe alkylaryle et/ou un groupe alkyle linéaire ou ramifié; (xi) -CHO, ou conjointement avec un autre élément R3, R4, R5, R6 ou R7 le tautomère énol de celui-ci, R11 et R12 étant indépendamment sélectionnés parmi H et hydrocarbyle; ou (C) au moins un des éléments R3, R4, R5, R6 ou R7 conjointement avec un autre élément R3, R4, R5, R6 ou R7 forme un noyau contenant -C(=O)-; ou (D) au moins un des éléments R3, R4, R5, R6 ou R7 est sélectionné parmi un groupe alkylhétérocycle, un groupe alcénylhétérocycle, un groupe alkylhétéroaryle, un groupe alcénylhétéroaryle, et des groupes hétéroaryle; ou (E) au moins un des éléments R3, R4, R5, R6 ou R7 est sélectionné parmi -CN, un groupe -C(R13)=N-O-alkyle, un groupe -C(R14)=N-O-H, pyrazole éventuellement substitué, thiazole éventuellement substitué, oxazole éventuellement substitué, isoxazole éventuellement substitué, pyridine éventuellement substituée, et pyrimidine éventuellement substituée, ou conjointement avec un autre élément R3, R4, R5, R6 ou R7 forme un noyau contenant l'élément azote, R13 et R14 étant indépendamment sélectionnés parmi H et hydrocarbyle.

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