C - Chemistry – Metallurgy – 07 – C
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
C
C07C 43/295 (2006.01) A61K 31/05 (2006.01) A61K 31/085 (2006.01) A61K 31/09 (2006.01) A61K 36/00 (2006.01) C07C 39/15 (2006.01)
Patent
CA 2567801
The present invention implements a strategy that combines an enzyme inhibition assay with a chemical dereplication process to identify active plant extracts and the particular compounds - diarylalkanes and/or diarylalkanols within those extracts that specifically inhibit binuclear enzyme function. Included in the present invention are compositions of matter comprised of one or more of diarylalkanes and/or diarylalkanols, which inhibit the activity of binuclear enzymes, particularly tyrosinase and which prevent melanin overproduction. The present invention also provides a method for inhibiting the activity of a binuclear enzyme, particularly tyrosinase and a method for preventing and treating diseases and conditions related to binuclear enzyme function. The present invention further includes a method for preventing and treating melanin overproduction and diseases and conditions of the skin related thereto. The method for preventing and treating diseases and conditions related to binuclear enzyme function and melanin overproduction is comprised of administering to a host in need thereof an effective amount of a composition comprising one or more diarylalkanes and/or diarylalkanols synthesized and/or isolated from one or more plants together with a pharmaceutically acceptable carrier.
La présente invention met en oeuvre une stratégie combinant un essai d'inhibition d'enzymes et un processus de déréplication chimique pour identifier des extraits végétaux actifs et les composés particuliers diarylalcanes et/ou diarylalcanols dans ces extraits qui inhibent spécifiquement la fonction d'enzymes binucléaires. L'invention concerne également des compositions de matière comprenant un ou plusieurs diarylalcanes et/ou diarylalcanols, ces compositions inhibant l'activité d'enzymes binucléaires, en particulier de la tyrosinase, et empêchant une surproduction de mélanine. L'invention concerne par ailleurs une méthode d'inhibition de l'activité d'une enzyme binucléaire, en particulier de la tyrosinase, ainsi qu'une méthode de prévention et de traitement de maladies et d'états liés à la fonction d'enzymes binucléaires. L'invention concerne en outre une méthode de prévention et de traitement de la surproduction de mélanine et de maladies et d'états de la peau liées à cette surproduction. La méthode de prévention et de traitement de maladies et d'états liés à la fonction d'enzymes binucléaires et de la surproduction de mélanine consiste à administrer à un hôte nécessitant un traitement une dose efficace d'une composition comprenant un ou plusieurs diarylalcanes et/ou diarylalcanols synthétisés et/ou isolés à partir d'une ou de plusieurs plantes et un support pharmaceutiquement acceptable.
Jia Qi
Zhao Ji-Fu
Norton Rose Or S.e.n.c.r.l. S.r.l./llp
Unigen Inc.
Unigen Pharmaceuticals Inc.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1794004