C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 295/13 (2006.01) A61K 31/135 (2006.01) A61K 31/16 (2006.01) A61K 31/245 (2006.01) A61K 31/34 (2006.01) A61K 31/40 (2006.01) C07C 215/82 (2006.01) C07C 217/92 (2006.01) C07C 225/22 (2006.01) C07C 229/54 (2006.01) C07C 233/43 (2006.01) C07C 237/30 (2006.01) C07C 237/42 (2006.01) C07C 323/33 (2006.01) C07C 327/48 (2006.01) C07D 295/155 (2006.01) C07D 295/192 (2006.01) C07D 307/52 (2006.01) C07D 307/54 (2006.01)
Patent
CA 2221380
A class of diaryldiamine derivatives of formula (I) in which R1 and R2, are each hydrogen, alkyl, cycloalkyl, cycloalkenyl, cycloalkylalkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, aralkyl or furan-2 or 3-yl alkyl or may form together a C3-7 alkyl ring which may be interrupted by an oxygen; R3 and R4, are each hydrogen, alkyl, or R4 is oxygen forming with the carbon atom to which is attached a C=O group; R5 is hydrogen, hydroxy, alkoxy, thiol or alkylthio; R6 is phenyl, halogen, NH2 or a para or meta -C(Z)-R8 group, in which Z is oxygen or sulphur, R8 is alkyl, alkoxy or NR9R10, wherein R9 and R10 are hydrogen, alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, alkenyl, aryl, aralkyl, or R6 is a para or meta (a) group in which R11 and R12 are hydrogen, alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, alkenyl, aryl, aralkyl or an optionally substituted heterocyclic ring, and Z is as defined above; and, R7 is hydrogen, alkyl, or halogen are potent and selective delta opioid agonists and antagonists, and are of use as analgesics and for treating pathological conditions which, customarily, can be treated with agonists and antagonists of the delta opioid receptor.
On décrit une famille de dérivés de diaryldiamine de la formule (I) dans laquelle R1 et R2 représentent chacun hydrogène, alkyle, cycloalkyle, cycloalcényle, cycloalkylalkyle, alcényle, alcynyle, aryle, aralkyle ou furan-2 ou 3-yle alkyle, ou bien ils peuvent former ensemble un noyau alkyle C3-7 qui peut être interrompu par un oxygène; R3 et R4 représente chacun hydrogène, alkyle, ou bien R4 représente oxygène formant avec l'atome de carbone auquel il est attaché un groupe C=O; R5 représente hydrogène, hydroxy, alcoxy, thiol ou alkylthio; R6 représente phényle, halogène, NH2 ou un groupe para ou méta -C(Z)-R8 dans lequel Z représente oxygène ou soufre; R8 représente alkyle, alcoxy ou NR9R10, où R9 et R10 représentent hydrogène, alkyle, cycloalkyle, cycloalkylalkyle, alcényle, aryle, aralkyle; ou bien R6 représente un groupe para ou méta (a) dans lequel R11 et R12 représentent hydrogène, alkyle, cycloalkyle, cycloalkylalkyle, alcényle, aryle, aralkyle ou un noyau hétérocyclique éventuellement substitué, et Z est tel que défini ci-dessus; et R7 représente hydrogène, alkyle ou halogène. Ces dérivés constituent des agonistes et des antagonistes puissants et sélectifs du récepteur opioïde delta et ils sont utiles en tant qu'analgésiques et pour le traitement d'états pathologiques que l'on peut habituellement traiter avec des agonistes et des antagonistes du récepteur opioïde delta.
Dondio Giulio
Ronzoni Silvano
Gowling Lafleur Henderson Llp
Smithkline Beecham S.p.a.
LandOfFree
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