Diarylether derivatives as antitumor agents

A - Human Necessities – 61 – K

Patent

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Details

A61K 31/495 (2006.01) A61K 31/496 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01)

Patent

CA 2630468

An object of the present invention is to provide a medicinal drug much improved in anti tumor activity and excellent in safety. According to the present invention, there is provided a medicinal drug containing a compound represented by the following general formula (1) or a salt thereof as an active ingredient: [Formula 1] wherein X1 represents a nitrogen atom or a group -CH=, R1 represents a group -Z-R6, in which Z represents a group -CO-, a group -CH(OH)- or the like, R6 represents a 5- to 15-membered monocyclic, dicyclic or tricyclic saturated or unsaturated heterocyclic group having 1 to 4 nitrogen atoms, oxygen atoms or sulfur atoms, R2 represents a hydrogen atom or a halogen atom, Y represents a group -O-, a group -CO-, a group -CH(OH)- or a lower alkylene group, and A represents [Formula 2] wherein R3 represents a hydrogen atom, a lower alkoxy group or the like, p represents 1 or 2, R4 represents an imidazolyl lower alkyl group or the like.

La présente invention concerne une substance médicamenteuse nettement améliorée en termes d'activité antitumorale et ne présentant aucun risque. Selon la présente invention, il est prévu un médicament contenant un composé de formule générale (1), dans laquelle X1 représente un atome d'azote ou un groupe -CH=; R1 représente un groupe -Z-R6, dans lequel Z représente un groupe -CO-, un groupe -CH(OH)- ou analogue; R6 représente un groupe monocyclique, bicyclique ou tricyclique de 5 à 15 chaînons ou un groupe hétérocyclique ayant 1 à 4 atomes d'azote, atomes d'oxygène ou atomes de soufre; R2 représente un atome d'hydrogène ou un atome d'halogène; Y représente un groupe -O-, un groupe -CO-, un groupe -CH(OH)- ou un groupe alkylène inférieur; et A représente la formule (2), où R3 représente un atome d'hydrogène, un groupe alcoxy inférieur ou analogue; p représente 1 ou 2; R4 représente un groupe alkyle inférieur d'imidazolyle ou analogue; ainsi qu'un sel de celui-ci comme principe actif.

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