Diazabicyclo alkane derivatives with nk1 antagonistic activity

Details Diazabicyclo alkane derivatives with nk1 antagonistic activity Diazabicyclo alkane derivatives with nk1 antagonistic activity

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 471/04 (2006.01) A61K 31/4985 (2006.01) A61P 29/00 (2006.01) C07D 487/04 (2006.01)

Patent

CA 2462708

The present invention relates to a group of unique diazabicyclo alkane derivatives having interesting neurokinin-NK1 receptor antagonistic activity represented by the general formula (1) wherein: R1 represents phenyl, 2- indolyl, 3-indolyl, 3-indazolyl or benzo[b]thiophen-3-yl, which groups may be substituted with halogen or alkyl (1-3C), R2 and R3 independently represent halogen, H, OCH3, CH3 and CF3, R4, R5 and R6 independently represent H, OH, O- alkyl(1-4C), CH2OH, NH2, dialkyl(1-3C)N, pyrrolidin-1-yl, piperidin-1-yl, morpholin-4-yl or morpholin-4-yl substituted with one or two methyl or methoxymethyl groups, morpholin-4-ylamino, morpholin-4-ylmethyl, imidazol-1- yl, thiomorpholin-4-yl, 1, 1-dioxothiomorpholin-4-yl or 3-oxa-8- azabicyclo[3.2.1]oct-8-yl; R4 and R5 together may represent a keto, a 1,3- dioxan-2-yl or a 1,3-dioxolan-2-yl group, X represents either O or S, n has the value of 1, 2 or 3, a is the asymmetrical carbon atom 8a, 9a or 10a when n equals 1, 2 or 3 respectively The invention also relates to a method for the preparation of the novel compounds, and to pharmaceutical compositions containing at least one of these compounds as an active ingredient.

L'invention concerne un groupe de dérivés de diazabicyclo-alcanes uniques présentant une intéressante activité antagoniste dirigée contre le récepteur de neurokinine NK¿1?, représentés par la formule générale (1) dans laquelle: R?1¿ représente phényl, 2-indolyl, 3-indolyl, 3-indazolyl ou benzo[b]thiophén-3-yl, ces groupes pouvant être substitués par l'halogène ou l'alkyle (1-3C), R?2¿ et R?3¿ représentent séparément l'halogène, H, OCH¿3,? CH¿3? et CF¿3?, R?4¿, R?5¿ et R?6¿ représentent séparément H, OH, O-alkyl(1-4C), CH¿2?OH, NH¿2?, dialkyl(1-3C)N, pyrrolidin-1-yl, pipéridin-1-yl, morpholin-4-yl ou morpholin-4-yl substitué par un ou deux groupes méthyle ou méthoxyméthyle, morpholin-4-ylamino, morpholin-4-ylméthyl, imidazol-1-yl, thiomorpholin-4-yl, 1, 1-dioxothiomorpholin-4-yl ou 3-oxa-8-azabicyclo[3.2.1]oct-8-yl; R?4¿ et R?5¿ peuvent représenter conjointement un céto, un groupe 1,3-dioxan-2-yl ou un groupe 1,3-dioxolan-2-yl, X représente soit O soit S, n a une valeur de 1, 2 ou 3, a représente l'atome de carbone asymétrique 8a, 9a ou 10a lorsque n est égal à 1, 2 ou 3 respectivement. L'invention concerne en outre un procédé permettant de préparer ces nouveaux composés et des compositions pharmaceutiques contenant au moins un de ces composés en tant qu'ingrédient actif.

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Profile ID: LFCA-PAI-O-2009604