C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 215/14 (2006.01) A61K 31/47 (2006.01) A61P 11/06 (2006.01) A61P 29/00 (2006.01) A61P 37/08 (2006.01) A61P 43/00 (2006.01) C07D 215/12 (2006.01) C07D 215/18 (2006.01)
Patent
CA 2452105
A dibenzocycloheptene compound represented by the general formula (I): (I) (wherein R1 represents hydrogen, halogeno, etc.; R2 represents hydrogen, halogeno, etc.; A represents, e.g., a 5- or 6-membered heterocyclic aromatic group containing one to three heteroatoms selected from the group consisting of nitrogen, oxygen, and sulfur, the heterocyclic aromatic group optionally having halogeno, nitro, etc. as a substituent; B represents -CH=CH-, -CH2O-, etc.; Y represents C1-10 alkylene optionally having halogeno, etc. as a substituent; Z represents optionally protected carboxyl, etc.; m is an integer of 1 to 4; n is an integer of 1 to 3; and ~~ indicates a single bond or double bond) or a pharmacologically acceptable salt of the compound; and a medicinal composition which contains the compound or salt as the active ingredient. The composition has not only strong leucotriene D4 antagonism but leucotriene C4 antagonism and leucotriene E4 antagonism. It is useful as an antasthmatic, antiallergic, or antiphlogistic.
L'invention concerne un composé de dibenzocycloheptène représenté par la formule générale (I). Dans cette dernière, R?1¿ représente hydrogène, halogéno, etc. ; R?2¿ représente hydrogène, halogéno, etc. ; A représente, par exemple, un groupe aromatique hétérocyclique à 5 ou 6 éléments contenant un à trois hétéroatomes sélectionnés dans le groupe se composant d'azote, d'oxygène et de soufre, et le groupe aromatique hétérocyclique ayant éventuellement de l'halogéno, du nitro, etc. comme substituant. ; B représente CH=CH-, -CH¿2?O-, etc ; Y représente alkylène C¿1-10 ?présentant éventuellement de l'halogéno, etc. comme substituant ; Z représente éventuellement du carboxyle protégé, etc. ; m est un nombre entier compris entre 1 et 4 ; n est un nombre entier compris entre 1 et 3 ; et ....... indique une simple liaison ou une double liaison, et ou un sel pharmacologiquement acceptable du composé . L'invention concerne aussi une composition médicinale qui contient le composé ou le sel comme ingrédient actif. Cette composition présente non seulement un antagonisme D¿4? de leucotriène mais aussi un antagonisme C¿4? de leucotriène et un antagonisme E¿4? de leucotriène. Ce composé présente une grande utilité comme anti-asthmatique, anti-allergique ou anti-phlogistique.
Hagihara Masahiko
Katsube Tetsushi
Kawaguchi Tetsuo
Kuroki Yoshiaki
Okanari Eiji
Sim & Mcburney
Ube Industries Ltd.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1485395