C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 503/18 (2006.01) A61K 31/42 (2006.01) C07D 503/00 (2006.01)
Patent
CA 2208520
A di-clavulanate salt derived from clavulanic acid and a diamino ether of formula (I), where R1 is an alkylene group, optionally having one or more inert substituents; and each of R2 and R3 is a hydrogen atom or an alkyl group, optionally having one or more inert substituents, or R2 and R3 together complete a heterocyclic ring having 4 to 7 carbon atoms, again optionally having one or more inert substituents. The salt is prepared by reacting a bis(2-dialkylaminoalkylene)ether (or a salt thereof) with clavulanic acid in an organic solvent and isolating the resulting salt. The clavulanic acid salt can be used in pharmaceutical formulations together with a pharmaceutically acceptable carrier, and, optionally, a beta-lactam antibiotic, and is useful as an intermediate for the potassium salt.
Cette invention concerne un sel di-clavulanate dérivé de l'acide clavulanique et d'un éther diamino, représenté par la formule (I), où R¿1? représente un groupe alkylène, comportant éventuellement un ou plusieurs substituants inertes; et chaque élément R¿2? et R¿3? représente un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle, comportant éventuellement un ou plusieurs substituants inertes, ou alors R¿2? et R¿3? forment ensemble une chaîne fermée hétérocyclique ayant 4 à 7 atomes de carbone, comportant elle aussi éventuellement un ou plusieurs substituants inertes. On prépare ce sel en faisant réagir un bis(2-dialkylaminoalkylène)éther (ou un sel de celui-ci) avec de l'acide clavulanique dans un solvant organique et en isolant le sel résultant. Le sel de l'acide clavulanique peut être utilisé dans des formulations pharmaceutiques avec un vecteur acceptable sur le plan pharmaceutique et éventuellement un antibiotique du type bêta-lactame, et il est utile comme intermédiaire pour obtenir le sel de potassium.
Gowling Lafleur Henderson Llp
Spurcourt Limited
LandOfFree
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