C - Chemistry – Metallurgy – 07 – C
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
C
C07C 401/00 (2006.01) A61K 31/59 (2006.01)
Patent
CA 2296145
Polyunsaturated 24a,24b-dihomo-9,10-secocholestane derivatives of formula (I) wherein A is a single or double bond, B1 and B2 are each independently CH=CH or CC, T is CH2 or CH2CH2, X is -CH2- or > C=CH2, R1 is H, F or OH, R2 and R3 are each independently lower alkyl or CF3, or C(R2,R3) is C3-6-cycloalkyl, are useful in the treatment or prevention of vitamin D dependent disorders and of IL-12-dependent autoimmune diseases, particularly psoriasis, basal cell carcinomas, disorders of keratinization and keratosis, leukemia, osteoporosis, hyperparathyroidism accompanying renal failure, multiple sclerosis, transplant rejection, graft vs. host disease, rheumatoid arthritis, insulin-dependent diabetes mellitus, inflammatory bowel disease, septic shock and allergic encephalomyelitis.
Dérivés de 24a,24b-dihomo-9,10-sécocholestane polyinsaturés représentés par la formule (I) dans laquelle A est une liaison simple ou double, B?1¿ et B?2¿ sont chacun indépendamment l'un de l'autre CH=CH ou C?C, T est CH¿2? ou CH¿2?CH¿2?, X est -CH¿2?-ou ?C=CH¿2?, R?1¿ est H, F ou OH, R?2¿ et R?3¿ sont chacun indépendamment l'un de l'autre l'alkyle inférieur ou CF¿3?, ou bien C(R?2¿,R?3¿) est le cycloalkyle C¿3-6?. Ces composés sont utiles dans le traitement ou la prévention des troubles dépendants de la vitamine D et des maladies auto-immunes dépendantes de l'IL-12, en particulier le psoriasis, l'épithélioma basocellulaire, les trouble de kératinisation et la kératose, la leucémie, l'ostéoporose, l'hyperparathyroïdie accompagnant l'insuffisance rénale, la sclérose en plaques, les rejets de greffes, la réaction greffe contre hôte, la polyarthrite rhumatoïde, le diabète sucré insulinodépendant, la maladie intestinale inflammatoire, le choc septique et l'encéphalo-myélite allergique
Barbier Pierre
Mohr Peter
Muller Marc
Self Christopher
F. Hoffmann-La Roche Ag
Gowling Lafleur Henderson Llp
LandOfFree
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