C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 471/14 (2006.01) A61K 31/4985 (2006.01) A61K 31/5377 (2006.01) A61K 31/541 (2006.01) A61P 31/18 (2006.01) C07D 471/04 (2006.01) C07D 487/04 (2006.01) C07D 487/14 (2006.01)
Patent
CA 2498111
8,9-Dihydroxydihydropyridopyrazine-1,6-diones and 8,9-dihydroxypyridopyrazine- 1,6-diones are inhibitors of HIV integrase and inhibitors of HIV replication. In one embodiment, the pyridopyrazinediones are of Formula (I): (I),wherein R1, R2, R3, R4 and R5 are defined herein. The compounds are useful in the prevention and treatment of infection by HIV and in the prevention, delay in the onset, and treatment of AIDS. The compounds are employed against HIV infection and AIDS as compounds per se or in the form of pharmaceutically acceptable salts. The compounds and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines. Methods of preventing, treating or delaying the onset of AIDS and methods of preventing or treating infection by HIV are described.
Les 8,9-dihydroxydihydropyridopyrazine-1,6-diones et les 8,9-dihydroxypyridopyrazine-1,6-diones sont des inhibiteurs de l'intégrase du VIH et des inhibiteurs de réplication du VIH. Dans un mode de réalisation, les pyridopyrazinediones ont la formule (I) dans laquelle R?1¿, R?2¿, R?3¿, R?4¿ et R?5¿ ont la notation ci-définie. Les composés sont utiles dans la prévention et dans le traitement d'infections par VIH et dans la prévention, le retard de l'apparition et le traitement du SIDA. Les composés sont utilisés contre des infections à VIH et contre le SIDA en tant que composés en tant que tels ou bien sous la forme de sels pharmaceutiquement acceptables. Les composés et leurs sels peuvent être utilisés en tant que principes actifs dans des compositions pharmaceutiques, facultativement en association avec d'autres antiviraux, immuno-modulateurs, antibiotiques ou vaccins. Des méthodes de prévention, de traitement ou de retardement de l'apparition d'un SIDA ainsi que des méthodes de prévention ou de traitement d'infections par VIH sont décrites.
Fisher Thorsten E.
Kim Boyoung
Langford H. Marie
Lyle Terry A.
Robinson Kyle A.
Gowling Lafleur Henderson Llp
Merck & Co. Inc.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1444505