C - Chemistry – Metallurgy – 07 – F
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
F
C07F 5/00 (2006.01) A61K 49/00 (2006.01) A61K 49/06 (2006.01) A61K 51/04 (2006.01) C07C 229/16 (2006.01) C07C 229/36 (2006.01) C07C 229/76 (2006.01) C07C 237/06 (2006.01) C07C 237/08 (2006.01) C07F 7/00 (2006.01) C07F 13/00 (2006.01)
Patent
CA 2197074
New dimer DTPA derivatives have the general formula (I) that consists of the increments (A) and (B) which are interconnected by one of the pairs of substituents R1 and R1', R2 and R2', R15 and R15', R1 and R2', R1' and R2, R1' and R15, R1 and R15', R2 and R15', R2' and R15. The interconnecting substituent pairs stand for heterocycle, a phenylene residue, a C0-C30- alkylene or C7-C30-aralkylene chain, which may be optionally substituted by 1- 4 hydroxy, C1-C6-alkoxy, carboxy or mercapto groups and/or interrupted by 1 to 6 oxygen, nitrogen or sulphur atoms or sulfinyl and/or sulfonyl groups; Y stands for a hydrogen atom and/or a metal ion equivalent of an element having atomic numbers 21-32, 37-39, 42-51 and 57-83; and X and X' stand for a group - OY or -CONR5R6. Also disclosed is the use of said metal complexes in NMR and/or röntgen diagnosis, in radiodiagnosis and radiotherapy, as well as a process for preparing the same.
De nouveaux dérivés dimères de DTPA ont la formule générale (I) constituée des incréments (A) et (B) qui sont reliés l'un à l'autre par une des paires de substituants R?1¿ et R?1'¿, R?2¿ et R?2'¿, R?15¿ et R?15'¿, R?1¿ et R?2'¿, R?1'¿ et R?2¿, R?1'¿ et R?15¿, R?1¿ et R?15'¿, R?2¿ et R?15'¿, R?2'¿ et R?15¿. La paire de substituants de liaison désigne un hétérocycle, un résidu phénylène, une chaîne alcylène C¿0?-C¿30? ou une chaîne aralcylène C¿7?-C¿30? éventuellement substitués par des groupes hydroxy 1-4, alcoxy, carboxy ou mercapto C¿1?-C¿6? et/ou interrompus par 1 à 6 atomes d'oxygène, d'azote ou de soufre ou par 1 à 6 groupes sulfinyle et/ou sulfonyle. Y désigne un atome d'hydrogène et/ou un ion métallique équivalent d'un élément ayant les nombres atomiques 21-32, 37-39, 42-51 et 57-83, et X et X' désignent un groupe -OY ou -CONR?5¿R?6¿. L'invention concerne également l'utilisation de ces complexes métalliques en diagnostic par résonance magnétique nucléaire et/ou par radiographie, en radiodiagnostic et en radiothérapie, ainsi que leur procédé de préparation.
Bauer Michael
Krause Werner
Maier Franz-Karl
Platzek Johannes
Press Wolf-Rudiger
Bereskin & Parr Llp/s.e.n.c.r.l.,s.r.l.
Schering Aktiengesellschaft
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1560063