C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 491/10 (2006.01) A61K 31/435 (2006.01) A61K 31/495 (2006.01) C07D 211/18 (2006.01) C07D 211/70 (2006.01) C07D 295/073 (2006.01) C07D 295/13 (2006.01) C07D 295/135 (2006.01) C07D 451/02 (2006.01) C07D 491/20 (2006.01) C07D 495/10 (2006.01)
Patent
CA 2137811
Novel dimeric 4-phenylpiperidine, 4-phenyl-1,2,3,6-tetrahydropyridine, or 4- phenylpiperazine compounds or dimeric spirocyclic piperidine compounds having general formula (I), wherein n is 1-5; R1 to R4 are substituents; R5 and R6 each hydrogen or alkyl or form together an ethylene or propylene bridge; X is O, S, SO, SO2, CO or (CH2)m, m being 0 or 1, X is NR7, R7 being H, alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, phenyl, or phenylalkyl, or X is CR8R9, wherein R8 and R9 are selected from hydroxy and the substituents defined under R7; and (i) Z1 is a substituent and Z2 is (CH2)p wherein p is 0; and Y is N, C or CH; (ii) Z1 and Y are linked together via a single bond, thereby forming a spirocyclic junction; in which case Y is C; Z1 is O, S, (CH2)q q, being 1, 2 or 3, or Z1 is CH2O, CH2S, CH2CH2O, CH2CH2S, CH=CH, CH=CHCH2, CH2OCH2, CH2SCH2, CH=CH-O, or CH=CH-S; and Z2 is O, S, or (CH2)p, p being 0 or 1; are potent sigma receptor ligands thus being useful as drugs for the treatment of anxiety, psychosis, epilepsy, convulsion, movement disorders, motor disturbances, amnesia, cerebrovascular diseases, senile dementia of the Alzheimer type or Parkinson's disease.
Nouveaux composés phénylpipéridine-4 dimère, phényle-4-tétrahydropyridine-1,2,3,6 ou phénylpipérazine-4 ou composés pipéridine dimère spirocyclique ayant la formula générale (I), dans laquelle n vaut 1 à 5; R1 à R4 sont des substituants; R5 et R6 représentent chacun l'hydrogène ou un alkyle ou forment ensemble un pont éthylène ou propylène; X représente O, S, SO, SO2, CO ou (CH2)m, m valant 0 ou 1, X représente NR7, R7 étant H, un alkyle, un cycloalkyle, un cycloalkyalkyle, un phényle ou un phénylalkyle, ou X représente CR8R9, où R8 et R9 sont sélectionnés parmi un hydroxy et les substituants définis sous R7; et (i) Z1 représente un substituant et Z2 représente (CH2)p où p vaut 0; et Y représente N, C ou CH; (ii) Z1 et Y sont liés ensemble par une liaison simple, formant ainsi une jonction spirocyclique; dans ce cas, Y représente C; Z1 représente O, S, (CH2)q, q valant 1, 2 ou 3, ou Z1 représente CH2O, CH2S, CH2CH2O, CH2CH2S, CH=CH, CH=CHCH2, CH2OCH2, CH2SCH2, CH=CH-O, ou CH=CH-S; et Z2 représente O, S, ou (CH2)p, p valant 0 ou 1. Ces composés sont des ligands de récepteurs sigma puissants étant utiles comme médicaments pour le traitement de l'anxiété, de la psychose, de l'épilepsie, des convulsions, des maladies des mouvements, des troubles moteurs, de l'amnésie, des maladies cérébro-vasculaires, de la démence sénile du type maladies d'Alzheimer ou de Parkinson.
Moltzen Ejner K.
Perregaard Jens K.
Stenberg John W.
H. Lundbeck A/s
Robic
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1918881