A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 9/127 (2006.01) A61K 31/136 (2006.01) A61P 33/02 (2006.01)
Patent
CA 2306747
The invention refers to liposomal formulations containing one or several dinitroanilines, varying the liposome size from 50 µm to 0.01 µm with encapsulation efficiencies typically bigger than 30 %. When administered to animals, the liposomal dinitroanilines do not present acute toxicity or significantly diminish the toxicity of the free formula and are effective against infections by protozoarian or other microorganisms. The present invention refers also to a process for the preparation of liposomal formulations that comprises the preparation of multilamellar liposomes containing the dinitroaniline, to submit them to dehydration, rehydration and, optionally, to a sizing step before the dehydration. The dehydration is carried out in the presence of cryoprotectants in order to avoid sublimation and consequent loss of the drug in this step. The present invention refers also to dinitroaniline liposomal formulations containing a mixture of particles that after sizing, present populations superior and inferior to 100 nm in diameter.
L'invention concerne des dosages liposomaux contenant une ou plusieurs dinitroanilines, la taille du liposome variant de 50 µm à 0,01 µm, l'efficacité d'encapsulation étant généralement supérieure à 30 %. Lorsqu'elles sont administrées à des animaux, les dinitroanilines liposomales ne présentent pas de toxicité aigüe ou réduisent sensiblement la toxicité de la formulation libre et sont efficaces contre les infections par des protozoaires ou d'autres micro-organismes. L'invention se rapporte également à un procédé de préparation de dosages liposomaux, qui consiste à préparer des liposomes multilamellaires contenant la dinitroaniline, pour ensuite les soumettre à une déshydratation, réhydratation et, éventuellement à une phase de calibrage avant la déshydratation. La déshydratation s'effectue en présence de cryoprotecteurs de sorte que la sublimation soit empêchée ainsi que la perte résultante de médicament dans cette étape. L'invention porte encore sur des dosages liposomaux à base de dinitroaniline, contenant un mélange de particules qui, une fois calibrées, présentent des populations dont le diamètre est supérieur et inférieur à 100 nm.
Carvalheiro Manuela Colla
Jorge Joao Carlos Santana
Meirinhos Da Cruz Maria Eugenia
Instituto Nacional de Engenharia E. Tecnologia Industrial/instit Quimica Fina E. Tecnologias Alimentares
Ogilvy Renault Llp/s.e.n.c.r.l.,s.r.l.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-2056938