G - Physics – 01 – N
Patent
G - Physics
01
N
G01N 33/573 (2006.01) C07D 209/04 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 405/12 (2006.01) C07D 405/14 (2006.01) C12Q 1/00 (2006.01) C12Q 1/48 (2006.01)
Patent
CA 2450142
A method for identifying compounds binding to HCV polymerase comprising the steps of:contacting said HCV polymerase or an analog thereof with a probe formula I:wherein A is O, S, N, NR1, or CR1, wherein R1 is defined herein;----- represents either a single or a double bond;R2 is selected from: H, halogen, R21, OR21, SR21, COOR21, SO2N(R22)2, N(R22)2, CON(R22)2, NR22C(O)R22 or NR22C(O)NR22 wherein R21 and each R22 is defined herein;B is NR3 or CR3, wherein R3 is defined herein;with the proviso that, when A is not N, then one of A or B is either CR1 or CR3, K is N or CR4, wherein R4 is defined herein;L is N or CR5, wherein R5 has the same definition as R4 defined above;M is N or CR7, wherein R7 has the same definition as R4 defined above;R5 is C(Y1)Z wherein Y1 is O or S; and Z is N(R6a)R6 or OR6, wherein R6a is H or alkyl or NR61R62 wherein R61 and R62 are defined herein; and R6 is H, alkyl, cycloalkyl, alkenyl, Het, alkyl-aryl, alkyl-Het;or R6 is wherein R7 and R8 and Q are as defined herein; Y2 is O or S;R9 is H, (C1-6 alkyl), (C3-7)cycloalkyl or (C1-6)alkyl-(C3-7)cycloalkyl, aryl, Het, (C1-6)alkyl-aryl or (C1-6)alkyl- Het, all of which optionally substituted with R90; or R9 is covalently bonded to either of R7 or R8 to form a 5- or 6-membered heterocycle;or a salt thereof; where the probe comprises a detectable label attached to any suitable position, whereby said probe binds to an HCV polymerase or an analog thereof and is capable of being displaced by an inhibitor thereof.
La présente invention concerne une technique d'identification de composés se liant à la polymérase du VHC qui consiste à mettre cette polymérase de VHC ou un analogue de celle-ci en contact avec une formule de sonde (I). Dans cette formule A est O, S, N, NR1, ou CR1, R1 est tel que défini dans les spécifications;----- représente soit une simple liaison, soit une double liaison; R2 est sélectionné parmi: H, halogène, R21, OR21, SR21, COOR21, SO2N(R22)2, N(R22)2, CON(R22)2, NR22C(O)R22 ou NR22C(O)NR22, R21 et chaque R22 sont tels que définis dans les spécifications; B est NR3 ou CR3, avec R3 tel que défini dans les spécifications; sous réserve que lorsque A n'est pas N, A ou B est soit CR1 soit CR3, K est N ou CR4, avec R4 tel que défini dans les spécifications; L est N ou CR5, R5 possède la même définition que R4 défini ci-dessus; M est N ou CR7, R7 possède la même définition que R4 défini ci-dessus; R5 est C(Y1)Z, Y1 est O ou S; Z est N(R6a)R6 ou OR6, R6a est H ou alkyle ou NR61R62 avec R61 et R62 tels que définis dans les spécifications; R6 est H, alkyle, cycloalkyle, alkényle, Het, alkyl-aryle, alkyl-Het; ou R6 est F. R7, R8 et Q sont tels que définis dans les spécifications; Y2 est O ou S; R9 est H, (C1-6 alkyle), (C3-7)cycloalkyle ou (C1-6)alkyl-(C3-7)cycloalkyle, aryle, Het, (C1-6)alkyl-aryle ou (C1-6)alkyl-Het, tous étant éventuellement substitués avec R90; ou R9 est lié par covalence soit à R7 soit à R8 de façon à former un hétérocycle à 5 ou 6 branches; cette formule pouvant être aussi notamment constituée d'un sel de ces composés. Cette sonde comprend un marqueur détectable attaché à toute position convenable. Cette sonde se lie à une polymérase de VHC ou à un analogue de celle-ci et elle peut être déplacée par un inhibiteur de celle-ci.
Beaulieu Pierre L.
Kukolj George
Mckercher Ginette
Boehringer Ingelheim (canada) Ltd.
Looper Ywe J.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1373652