Distamycin derivatives, process for preparing them, and...

Details Distamycin derivatives, process for preparing them, and... Distamycin derivatives, process for preparing them, and...

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 207/34 (2006.01) A61K 31/40 (2006.01) A61K 31/415 (2006.01) A61K 31/505 (2006.01) C07D 403/14 (2006.01) H04R 3/00 (2006.01) H04R 7/06 (2006.01)

Patent

CA 2244139

Distamycin derivatives of formula (I) wherein n is 2, 3 or 4; R0 is C1-C4 alkyl or -CH2CH2-X2, wherein X2 is a halogen atom; R1 and R2 are selected, each independently, from: hydrogen, C1-C4 alkyl optionally substituted by one or more fluorine atoms, C1-C4 alkoxy, and halogen; X1 is a halogen atom; B is selected from: (a), (b), (c), (d), (e), (f), (g), (h), (i), (j) and (k); wherein R3, R4, R5, R6, R7, R8, and R9 are, each independently, hydrogen or C1-C4 alkyl, and m is 0, 1 or 2; with the proviso that, when R0 is -CH2CH2-X2, B is different from -(CH2)m-NR6R7 and at least one of R3, R4, and R5 is C1-C4 alkyl; or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Such compounds are useful as antineoplastic and antiviral agents.

Cette invention concerne des dérivés de distamycine représentés par la formule (I) dans laquelle n est égal à 2, 3 ou 4, R0 est alkyle C1-C4 ou -CH2CH2-X2, où X2 est un atome d'halogène, R1 et R2 sont sélectionnés, chacun indépendamment, dans le groupe constitué par l'hydrogène, un alkyle C1-C4 éventuellement substitué par un ou plusieurs atomes de fluor, un alkoxy C1-C4, et un halogène, X1 est un atome d'halogène, B est sélectionné dans le groupe constitué par les composés représentés par les formules (a), (b), (c), (d), (e), (f), (g), (h), (i), (j) et (k) dans lesquelles R3, R4, R5, R6, R7, R8 et R9 sont, chacun indépendamment, hydrogène ou alkyle C1-C4, et m est égal à 0, 1 ou 2, à condition que, lorsque R0 est -CH2CH2-X2, B soit différent de -(CH2)m-NR6R7 et au moins l'un des éléments que sont R3, R4 et R5 soit alkyle C1-C4. L'invention se rapporte également à un sel pharmaceutiquement acceptable de ces dérivés. Les composés de cette invention s'avèrent utiles en tant qu'agents antinéoplasiques et antiviraux.

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