C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 309/38 (2006.01) A61K 31/35 (2006.01) A61P 9/00 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) C07D 311/22 (2006.01) C07D 311/92 (2006.01) C07D 417/04 (2006.01) C07D 471/04 (2006.01)
Patent
CA 2454023
The invention relates to the use of compounds of formula (I) and isomers, salts, solvates, chemically protected forms, and prodrugs thereof, in the preparation of a medicament for inhibiting the activity of DNA-PK, wherein R1 and R2 are independently hydrogen, an optionally substituted C1-7 alkyl group, C3-20 heterocyclyl group, or C5-20 aryl group, or may together form, along with the nitrogen atom to which they are attached, an optionally substituted heterocyclic ring having from 4 to 8 ring atoms; X and Y are selected from CR4 and O, O and CR'4 and NR"4 and N, where the unsaturation is in the appropriate place in the ring, and where one of R3 and R4 or R'4 is an optionally substituted C3-20 heteroaryl or C5-20 aryl group, and the other of R3 and R4 or R'4 is H, or R3 and R4 or R"4 together are -A-B-, which collectively represent a fused optionally substituted aromatic ring. The compounds also selectively inhibit the activity of DNA-PK compared to PI 3-kinase and/or ATM.
L'invention concerne l'utilisation de composés représentés par la formule (I), d'isomères, de sels, de solvates, de formes chimiquement protégées, ainsi que de promédicaments de ceux-ci, dans la préparation d'un médicament inhibant l'activité de l'ADN-PK. Dans cette formule, R?1¿ et R?2¿ représentent individuellement hydrogène, un groupe alkyle C¿1-7? éventuellement substitué, un groupe hétérocyclyle C¿3-20?, ou un groupe aryle C¿5-20?, ou forment ensemble, conjointement avec l'atome d'azote auquel ils sont liés, un noyau hétérocyclique substitué comportant entre 4 et 8 atomes sur le cycle; X et Y sont sélectionnés à partir de CR?4¿ et O, O et CR?'4¿ et NR?"4¿ et N, où l'insaturation a lieu à l'endroit approprié dans le cycle, et où l'un de R?3¿ et R?4¿ ou R?'4¿ est un hétéroaryle C¿3-20? éventuellement substitué ou un groupe aryle C¿5-20?, et R?3¿ et R?4¿ ou R'?4¿ représentent H, ou R?3¿ et R?4¿ ou R?"4¿ représentent ensemble -A-B-, qui, collectivement représentent un cycle aromatique condensé éventuellement substitué. Par ailleurs, ces composés inhibent sélectivement l'activité de l'ADN-PK par rapport aux PI 3-kinase et/ou ATM.
Calvert Hilary Alan
Cockcroft Xiao-Ling Fan
Curtin Nicola Jane
Golding Bernard Thomas
Griffin Roger John
Cancer Research Technology Limited
Kirby Eades Gale Baker
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1667647