Drospirenone for hormone replacement therapy

A - Human Necessities – 61 – K

Patent

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Details

A61K 31/585 (2006.01) A61P 5/30 (2006.01)

Patent

CA 2394165

A pharmaceutical composition comprising as a first active ingredient an estrogen, such as estradiol or estradiol valerate, in sufficient amounts to treat disorders and symptoms associated with deficient endogenous levels of estrogen in women, and as a second active ingredient 6.beta., 7.beta.; 15.beta.; 16.beta.-dimethylene-3- oxo-17.alpha.-preg-4-ene-21, 17-carbolactone (drospirenone, DRSP) in sufficient amounts to protect the endometrium from the adverse effects of estrogen is useful for, amongst others, treating peri-menopausal, menopausal and post-menopausal women. This composition may be used for hormone replacement therapy and may be administered as a multi-phased pharmaceutical preparation. This combination therapy may comprise continuous, sequential or interrupted administration, or combinations thereof, of DRSP and estrogen, each optionally in micronized form.

La présente invention concerne une composition pharmaceutique comprenant comme première substance active un oestrogène, tel qu'un estradiol ou un estradiol valérate, en quantités suffisantes pour permettre de traiter les troubles et les symptômes liés aux taux endogènes déficients en oestrogènes chez les femmes, et, en tant que seconde substance active du 6.beta.; 7.beta.; 15.beta.; 16.beta.-diméthylène-3-oxo-17.alpha.-preg-4-ène-21, 17-carbolactone (drospirénone, DRSP) en quantités suffisantes pour protéger l'endomètre des effets nocifs de l'oestrogène. Ladite composition s'avère utile, entre autres, pour le traitement des femmes en période de péri-ménopause, de ménopause et de post-ménopause. Cette composition peut être utilisée pour la thérapie de remplacement d'hormone et peut être administrée sous forme d'une préparation pharmaceutique à phases multiples. Cette thérapie combinée peut comprendre l'administration continue, séquentielle ou interrompue, ou des combinaisons de ces administrations, de DRSP et d'oestrogène, chacun éventuellement sous une forme micronisée.

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