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A - Human Necessities

61

K

A61K 31/4164 (2006.01) A61P 43/00 (2006.01)

Patent

CA 2636941

A combination comprising at least two components selected from: (i) compounds of formula I: R where R1, R2 and R3 are the same or different and signify hydrogens, halogens, alkyl, alkyloxy, hydroxy, nitro, amino, alkylcarbonylamino, alkylamino or dialkylamino group; R4 signifies hydrogen, alkyl or alkylaryl group; X signifies CH2, oxygen atom or sulphur atom; n is 1, 2 or 3, with the proviso that when n is 1, X is not CH2; and the individual (R)- and (S)-enantiomers or mixtures of enantiomers and pharmaceutically acceptable salts thereof; wherein the term alkyl means hydrocarbon chains, straight or branched, containing from one to six carbon atoms, optionally substituted by aryl, alkoxy, halogen, alkoxycarbonyl or hydroxy carbonyl groups; the term aryl means a phenyl or naphthyl group, optionally substituted by alkyloxy, halogen or nitro group; the term halogen means fluorine, chlorine, bromine or iodine; and (ii) at least one compound from the following classes of compounds: diuretics; beta-adrenergic antagonists; alpha2- adrenergic agonists; alphal -adrenergic antagonists; dual beta- and alpha- adrenergic antagonists; calcium channel blockers; potassium channel activators; anti-arrhythmics; ACE inhibitors; ATI receptor antagonists; renin inhibitors; lipid lowerers, vasopeptidase inhibitors; nitrates; endothelin antagonists; neutral endopeptidase inhibitors; anti-angiotensin vaccines; vasodilators; phosphodiesterase inhibitors; cardiac glycosides; serotonin antagonists; and CNS acting agents.

L~invention concerne un mélange comprenant au moins deux composants choisis parmi : (i) des composés de formule I : R, R1, R2 et R3 étant identiques ou différents et représentant hydrogènes, halogènes, alkyle, alkyloxy, hydroxy, nitro, amino, alkylcarbonylamino, alkylamino ou dialkylamino ; R4 représentant hydrogène, alkyle ou alkylaryle ; X représentant CH2, un atome d~oxygène ou un atome de soufre ; n représentant 1, 2 ou 3, à condition que lorsque n représente 1, X ne représente pas CH2, ainsi que les énantiomères (R) et (S) individuels ou les mélanges d~énantiomères et les sels pharmaceutiquement acceptables de ces composés ; le terme alkyle désignant des chaînes hydrocarbonées, linéaires ou ramifiées, contenant de un à six atomes de carbone, éventuellement substitués par des groupements aryle, alcoxy, halogène, alcoxycarbonyle ou hydroxycarbonyl ; le terme aryle désignant un groupement phényle ou naphtyle, éventuellement substitué par un groupement alkyloxy, halogène ou nitro ; le terme halogène désignant fluor, chlore, brome ou iode ; et (ii) au moins un composé choisi parmi les classes suivantes de composés : diurétiques ; antagonistes bêta-adrénergiques ; agonistes alpha2-adrénergiques ; antagonistes alpha1-adrénergiques ; antagonistes doubles bêta- et alpha-adrénergiques; bloqueurs du canal calcium ; activateurs du canal potassium ; anti-arythmiques; inhibiteurs d~IECA ; antagonistes du récepteur ATI ; inhibiteurs de la rénine ; abaisseurs de lipide ; inhibiteurs de vasopeptidase ; nitrates; antagonistes d~endothéline ; inhibiteurs d~endopeptidase neutre ; vaccins anti-angiotensines ; vasodilateurs ; inhibiteurs de phosphodiestérase ; glycosides cardiaques ; antagonistes de sérotonine ; et agents à action sur le SNC.

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