Drug-containing nanoparticle, process for producing the same...

A - Human Necessities – 61 – K

Patent

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Details

A61K 9/14 (2006.01) A61K 9/06 (2006.01) A61K 9/08 (2006.01) A61K 9/10 (2006.01) A61K 9/20 (2006.01) A61K 9/70 (2006.01) A61K 9/72 (2006.01) A61K 31/07 (2006.01) A61K 31/122 (2006.01) A61K 31/198 (2006.01) A61K 47/02 (2006.01) A61K 47/04 (2006.01) A61K 47/10 (2006.01) A61K 47/12 (2006.01) A61K 47/24 (2006.01) A61K 47/34 (2006.01) A61K 47/36 (2006.01) A61P 3/02 (2006.01)

Patent

CA 2549966

An external preparation or injectable solution that exerts the effect of enabling percutaneous or transmucous in vivo absorption of fat-soluble drugs and water-soluble drugs not having been satisfactorily attained hitherto and that contains a highly absorbable fat-soluble/water-soluble drug. The injectable solution especially aims at sustained release and target effects. In particular, drug-containing nanoparticles (secondary nanoparticles) are provided by causing primary nanoparticles containing a fat-soluble drug or fat- solubilized water-soluble drug to act with a divalent or trivalent metal salt. Further, drug-containing nanoparticles (tertiary nanoparticles) are provided by first causing primary nanoparticles containing a fat-soluble drug or fat- solubilized water-soluble drug to act with a divalent or trivalent metal salt to thereby obtain secondary nanoparticles and thereafter causing a monovalent to trivalent basic salt to act on the secondary nanoparticles. Still further, there are provided a process for producing these nanoparticles, and a percutaneous or transmucous external preparation or injectable solution in which these nanoparticles are contained.

La présente invention concerne un préparation externe ou une solution injectable qui a pour effet de permettre l'absorption percutanée ou transmucosale in vivo de médicaments solubles dans la graisse et de médicaments solubles dans l'eau, qui n'a pas encore pu être obtenue dans l'état de la technique et qui contient un médicament soluble dans la graisse/dans l'eau hautement absorbable. La solution injectable se caractérise en particulier par une libération prolongée et des effets cibles. En particulier, l'invention a pour objet des nanoparticules contenant des médicaments (nanoparticules secondaires) qui agissent sur des nanoparticules primaires contenant un médicament soluble dans la graisse ou un médicament solubilisé dans la graisse, soluble dans l'eau, de sorte qu'elles agissent avec un sel de métal divalent ou trivalent. L'invention concerne aussi des nanoparticules contenant des médicaments (nanoparticules tertiaires) qui agissent tout d'abord sur des nanoparticules primaires contenant un médicament soluble dans la graisse ou un médicament solubilisé dans la graisse, soluble dans l'eau, de sorte qu'elles agissent avec un sel de métal divalent ou trivalent, pour donner des nanoparticules secondaires, puis agissent sur un sel basique monovalent ou trivalent pour que celui-ci agisse sur les nanoparticules secondaires. L'invention concerne aussi un procédé pour produire ces nanoparticules, et une préparation externe pour administration percutanée ou transmucosale, ou une solution injectable contenant ces nanoparticules.

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