Drug-containing sustained release microparticle, process for...

A - Human Necessities – 61 – K

Patent

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Details

A61K 9/16 (2006.01) A61K 9/19 (2006.01) A61K 47/02 (2006.01) A61K 47/04 (2006.01)

Patent

CA 2526563

Sustained release microparticles suitable for various types of drugs, or drug- containing sustained release microparticles capable of sustained release of drugs over a period of three days or more and capable of, with respect to highly water-soluble drugs as well, inhibiting initial burst release; a process for producing the same; and preparations containing the microparticles. In particular, the drug-containing sustained release microparticles comprise a drug other than human growth hormone and a porous apatite derivative, or comprise a drug other than human growth hormone, a porous apatite derivative and a water-soluble bivalent metal compound. The drug-containing sustained release microparticles can be produced by dispersing under agitation microparticles of a porous apatite derivative in an aqueous solution containing a drug so that the aqueous solution infiltrates in the porous apatite derivative; adding thereto an aqueous solution containing a water-soluble bivalent metal compound so that the water-soluble bivalent metal compound infiltrates in the porous apatite derivative; further adding additives such as a stabilizer to the mixture; and effecting lyophilization or vacuum drying.

L'invention concerne des microparticules à libération prolongée convenant à divers types de médicaments ou microparticules à libération prolongée contenant un médicament capable de libérer de façon prolongée des médicaments sur une période de trois jours ou plus et capable d'inhiber, par rapport aux médicaments hautement solubles dans l'eau, une décharge initiale. L'invention concerne également des préparations contenant ces microparticules. D'une manière plus spécifique, les microparticules à libération prolongée contenant un médicament comprennent soit un médicament autre que l'hormone de croissance humaine et un dérivé d'apatite poreuse, soit un médicament autre que l'hormone de croissance humaine, un dérivé d'apatite poreuse et un composé métallique bivalent soluble dans l'eau. Pour produire les microparticules à libération prolongée contenant un médicament, on disperse par agitation les microparticules d'un dérivé d'apatite poreuse dans une solution aqueuse contenant un médicament de façon que la solution aqueuse s'infiltre dans le dérivé d'apatite poreuse ; on y ajoute une solution aqueuse contenant un composé métallique bivalent soluble dans l'eau de façon que la solution aqueuse s'infiltre dans le dérivé d'apatite poreuse ; on ajoute au mélange des additifs tels qu'un stabilisateur ; et on procède à la lyophilisation ou à la déshydratation sous vide.

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