Drug targeting

Details Drug targeting Drug targeting

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 233/91 (2006.01) A61K 31/04 (2006.01) A61K 31/404 (2006.01) A61K 31/407 (2006.01) A61K 31/415 (2006.01) A61K 47/48 (2006.01) A61P 29/00 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) A61P 37/00 (2006.01) C07C 205/06 (2006.01) C07D 233/92 (2006.01) C07D 233/94 (2006.01) C07D 233/95 (2006.01)

Patent

CA 2342162

A bioreductive conjugate comprises a bioreductive moiety with at least one therapeutic agent linked thereto and physiologically acceptable derivatives thereof. The bioreductive moiety incorporates an aromatic ring substituted with a nitro group and the conjugate is such that bioreduction of the nitro group causes release of the therapeutic agent by a through bond elimination and the residue of the bioreductive moiety to undergo an intramolecular cyclisation reaction in which the nitrogen of the original nitro group provides an atom of the thus formed ring.

L'invention concerne un conjuguat bioréducteur qui comprend une fraction bioréductive avec au moins un agent thérapeutique lié à ce dernier et des dérivés physiologiquement acceptables de ces derniers. La fraction bioréductrice comprend une chaîne aromatique substituée par un groupe nitré et le conjuguat est tel que la bioréduction du groupe nitré provoque la libération de l'agent thérapeutique par l'élimination d'une liaison et le résidu de la fraction bioréductrice subit alors une réaction de cyclisation intramoléculaire dans laquelle l'azote du groupe nitré d'origine fournit un atome de la chaîne ainsi formée.

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