Drug targeting system, method of its preparation and its use

Details Drug targeting system, method of its preparation and its use Drug targeting system, method of its preparation and its use

A - Human Necessities

61

K

A61K 9/51 (2006.01) A61K 38/08 (2006.01) A61K 51/12 (2006.01) A61P 23/00 (2006.01) A61P 25/00 (2006.01)

Patent

CA 2295177

A composition and method of fabrication are presented with which nanoparticles may be used as a tool to deliver drugs to a specific target within or on a mammalian body. Specifically, by using stabilizers other than Dextran 70.000 during the polymerization process, according to the present invention, surfactants, which were deemed necessary coating material in the prior art, are no longer required. This is a significant simplification of the fabrication procedure. Many substances are useful as stabilizers, but the preferred stabilizers comprise Dextran 12.000 or polysorbate 85. In the present invention a drug is either incorporated into or adsorbed onto the stabilized nanoparticles. This drug/nanoparticle complex is then administered to the organism on any route such as by oral application, injection or inhalation, whereupon the drug exerts its effect at the desired site of pharmacological action. In a novel medical treatment process, the drug/nanoparticle complex may be administered preferably either by intravenous injection or by oral application. The resulting drug action, which does not occur or which occurs only to an insufficient extent when the drug is administered alone, shows that when linked to said nanoparticles drugs can reach a specific target within or on the mammalian body. The usefulness of the present invention as a universal approach to deliver any drug or diagnostic agent to a specific target within or on the mammalian body was demonstrated by experiments showing an unexpected transfer of the drug across the blood brain barrier.

L'invention concerne une composition et un procédé de fabrication selon lequel les nanoparticules peuvent servir d'outil permettant de distribuer des médicaments à une cible spécifique à l'intérieur ou sur le corps d'un mammifère, plus particulièrement, en utilisant des stabilisants autres que le dextrane 70.000 pendant le processus de polymérisation. Selon la présente invention les tensioactifs, qui se sont avérés des matériaux de revêtements nécessaires dans l'art antérieur, ne sont plus nécessaires. Ceci nous a permis de simplifier considérablement le procédé de fabrication. Beaucoup de substances sont utiles en tant que stabilisants, mais on utilise de préférence le Dextrane 12.000 ou le polysorbate 85. Selon la présente invention, un médicament est soit ajouté, soit adsorbé sur les nanoparticules stabilisées. Ce complexe médicament/nanoparticule est ensuite administré à l'organisme par voie orale, par injection ou par inhalation, le médicament produisant son effet au site désiré d'action pharmaceutique. Lors d'un nouveau processus de traitement médical, le complexe de médicament/nanoparticule peut être administré de préférence soit par injection intraveineuse soit par voie orale. L'activité thérapeutique obtenue, qui n'existe pas ou est insuffisante lorsque le médicament est administré seul, montre que, lorsque les médicaments sont liés auxdites nanoparticules, ils peuvent atteindre une cible spécifique à l'intérieur ou sur le corps de mammifères. L'utilité de la présente invention en tant que méthode universelle consistant à distribuer n'importe quel médicament ou agent de diagnostic à une cible spécifique à l'intérieur ou sur le corps de mammifères a été démontrée par des expériences indiquant un transfert imprévu du médicament à travers la barrière hémato-encéphalique.

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