Drugs, vaccines and hormones in polylactide coated microspheres

A - Human Necessities – 61 – K

Patent

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Details

A61K 9/16 (2006.01) A61K 9/50 (2006.01) A61K 31/56 (2006.01) A61K 38/19 (2006.01) A61K 38/22 (2006.01) A61K 39/00 (2006.01)

Patent

CA 2180424

A controlled release formulation for use with a variety of drugs, vaccines or hormones are formed in microspherical form. The drug, vaccine or hormone, e.g. bovine somatropine, hepatitis vaccine, is suspended in a polymer matrix. The polymer matrix is formed from at least two water soluble biodegradable polymers, selected for example from starch, crosslinked starch, ficoll, polysucrose, polyvinyl alcohol, gelatine, hydroxymethyl cellulose, hydroxyethyl cellulose, hydroxypropyl cellulose, hydroxypropyl-ethyl cellulose, hydroxypropyl-methyl cellulose, sodium carboxymethyl cellulose, cellulose acetate, sodium alginate, polymaleic anhydride esters, polyortho esters, polyethyleneimine, polyethylene glycol, methoxypolyethylene glycol, ethoxypolyethylene glycol, polyethylene oxide, poly(1,3 bis(p- carboxyphenoxy) propane-co-sebacic anhydride, N,N-diethylaminoacetate, block copolymers of polyoxyethylene and polyoxypropylene, The microspheres are coated with a (d,l lactide-glycolide) copolymer. The coating makes the microspheres more resistant to enzymatic degradation.

Cette invention se rapporte à une formulation à libération contrôlée, conçue pour être utilisée avec une grande variété de médicaments, de vaccins ou d'hormones et qui est produite sous la forme de microsphères. Le médicament, le vaccin ou l'hormone, par exemple la somatotropine bovine, le vaccin contre l'hépatite, sont mis en suspension dans une matrice polymère. La matrice polymère est formée à partir d'au moins deux polymères biodégradables solubles dans l'eau, choisis par exemple dans le groupe constitué de: amidon, amidon réticulé, ficoll, polysucrose, alcool polyvinylique, gélatine, cellulose hydroxyméthyle, cellulose hydroxyéthyle, cellulose hydroxypropyle, cellulose hydroxypropyl-éthyle, cellulose hydroxypropyl-méthyle, cellulose carboxyméthyle de sodium, acétate de cellulose, alginate de sodium, esters d'anhydride polymaléique, polyortho esters, polyéthylène imine, polyéthylène glycol, méthoxypolyéthylène glycol, éthoxypolyéthylène glycol, oxyde de polyéthylène, anhydride poly(1,3-bis(p-carboxyphénoxy) propane-co-sébacique), N,N-diéthylaminoacétate, copolymères blocs de polyoxyéthylène et de polyoxypropylène. Ces microsphères sont recouvertes d'un copolymère de (d,1-lacitde-glycolide). Un tel revêtement rend les microsphères plus résistantes à la dégradation enzymatique.

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