A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 39/395 (2006.01) G01N 33/50 (2006.01)
Patent
CA 2580883
The present invention relates to novel uses for ubiquitin conjugating enzyme E2-EPF5. In particular, inhibition of E2-EPF5 activity is shown to reduce the production VEGF, as well as other proteins regulated the transcription factor HIF-1, in response to hypoxia. Based on these findings the present invention provides therapeutic methods and pharmaceutical compositions useful for the treatment of diseases related VEGF induced angiogenesis. In addition, E2-EPF5 is provided as target for the development of therapeutics. Accordingly, the invention provides screening methods for identifying candidate compounds that inhibit E2-EPF5 activity and may therefore be used to treat VEGF induced angiogenesis such as tumor related angiogenesis. Finally, the invention also provides methods for the inhibition of VEGF and other HIF-1 regulated proteins.
L'invention concerne des nouvelles utilisations de l'enzyme de conjugaison de l'ubiquitine E2-EPF5. L'invention démontre notamment que l'inhibition de l'activité de E2-EPF5 réduit la production de VEGF et d'autres protéines régulées par le facteur de transcription HIF-1, en réponse à l'hypoxie. Sur la base de ces constatations, la présente invention propose des méthodes thérapeutiques et des compositions pharmaceutiques utiles pour le traitement de l'angiogenèse induite par VEGF associée à des maladies. De plus, E2-EPF5 sert de cible pour le développement de traitements. Par conséquent, l'invention propose des méthodes de criblage permettant d'identifier des composés candidats qui inhibent l'activité de E2-EPF5 et qui peuvent, par conséquent, être utilisés pour traiter l'angiogenèse induite par VEGF, notamment l'angiogenèse associée à une tumeur. Finalement, l'invention propose des méthodes d'inhibition de VEGF et d'autres protéines régulées par HIF-1.
Asselbergs Fred A.
Hall Jonathan
Huesken Dieter
Labow Mark Aron
Mickanin Craig Stephen
Fetherstonhaugh & Co.
Novartis Ag
LandOfFree
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