Efficient liposomal encapsulation under mild conditions

Details Efficient liposomal encapsulation under mild conditions Efficient liposomal encapsulation under mild conditions

A - Human Necessities

61

K

A61K 9/127 (2006.01)

Patent

CA 2471918

A method for preparing liposomes containing at least one biologically active substance encapsulated therein under mild conditions comprises the following steps: (A) providing liposomes, wherein the liposomes are prepared by a method other than the instant method; (B) mixing the product of step (A) with a water- miscible organic solvent to form a gel or a liquid containing gel particles; and thereafter (C) (a) mixing the gel or liquid containing gel particles with aqueous medium V to directly form the liposomes containing the at least one biologically active substance encapsulated therein, (b) (i) mixing the gel or liquid containing gel particles with aqueous medium V to form a curd or curdy substance; and (ii) mixing the curd or curdy substance with aqueous medium W to directly form the liposomes containing the at least one biologically active substance encapsulated therein, or (c) (i) cooling the gel or liquid containing gel particles to form a waxy substance; and (ii) mixing the waxy substance with aqueous medium W to directly form the liposomes containing the at least one biologically active substance encapsulated therein; wherein the at least one biologically active substance is added in step (A), (B) or (C), and wherein aqueous media V and W are the same or different.

L'invention concerne un procédé pour préparer des liposomes contenant au moins une substance biologiquement active encapsulée dans ces liposomes dans des conditions douces, ce procédé consistant à: (A) disposer de liposomes préparés selon un procédé différent du procédé qui fait l'objet de la présente invention; (B) mélanger le produit obtenu à l'étape (A) avec un solvant organique miscible à l'eau pour former un gel ou un liquide contenant des particules de gel; ensuite (C) (a) mélanger le gel ou le liquide contenant des particules de gel avec un milieu aqueux V pour façonner directement des liposomes contenant la substance biologiquement active encapsulée, (b) (i) mélanger le gel ou le liquide contenant des particules de gel avec le milieu aqueux V pour obtenir une substance caillebottée; et (ii) mélanger la substance caillebottée avec un milieu aqueux W pour façonner directement les liposomes contenant la substance biologiquement active encapsulée, ou (c) (i) refroidir le gel ou le liquide contenant des particules de gel pour obtenir une substance cireuse; et (ii) mélanger la substance cireuse avec le milieu aqueux W pour façonner directement les liposomes contenant la substance biologiquement active encapsulée. Selon l'invention, la substance biologiquement active est additionnée à l'étape (A), (B) ou (C), et les milieux aqueux V et W sont identiques ou différents.

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