C - Chemistry – Metallurgy – 12 – N
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
12
N
C12N 15/54 (2006.01) A61K 31/70 (2006.01) A61K 48/00 (2006.01) C07K 16/40 (2006.01) C12N 1/11 (2006.01) C12N 1/15 (2006.01) C12N 1/19 (2006.01) C12N 1/21 (2006.01) C12N 5/10 (2006.01) C12N 9/12 (2006.01) C12N 15/11 (2006.01) C12N 15/63 (2006.01) C12P 21/02 (2006.01) C12Q 1/48 (2006.01) G01N 33/535 (2006.01) A61K 38/00 (2006.01)
Patent
CA 2301801
A new superfamily of protein kinases has been discovered that centers around eukaryotic elongation factor-2 kinase (eEF-2 kinase). The proetin kinases of this new superfamily have the following characteristics: 1) sequence similarity to eEF-2 kinase; 2) no sequence similarity to the protein kinases of either the serine/threonine/tyrosine kinase or histidine kinase superfamily; and, 3) specifically phosphorylates .alpha.-helical regions of proteins as opposed to .beta.-turns, as seen in all other protein kinases. Assays have been developed utilizing eEF-2 kinase and a phosphorylation target consisting of a novel .alpha.-helical 16-amino acid peptide sequence to facilitate high-throughput screening for compounds that can specifically inhibit this protein kinase that has been implicated tumor growth and other hyperproliferative disorders. Additionally, the disclosed invention includes assessing eEF-2 kinase levels for diagnostic purposes, and therapeutic formulations to inhibit eEG-2 kinase activity.
On a découvert une nouvelle superfamille de protéines kinases qui est centrée autour de la facteur d'élongation-2 kinase (eEF-2 kinase). Les protéines kinases de cette nouvelle superfamille présentent les caractéristiques suivantes: 1) similitude de séquence par rapport à la eEF-2 kinase; 2) pas de similitude de séquence par rapport aux protéines kinases de la superfamille de la sérine/thréonine/tyrosine kinase ou de l'histidine-kinase; et 3) phosphorylent spécifiquement les régions .alpha.-hélicoïdales phosphorylatées de protéines comparativement aux .beta.-spires, comme on le voit dans toutes les autres protéines kinases. On a également mis au point des essais dans lesquels on utilise la eEF-2 kinase et une cible de phosphorylation consistant en une nouvelle séquence peptidique à 16 acides aminés et .alpha.-hélicoïdale pour faciliter le criblage hautement efficace de composés pour inhiber spécifiquement cette protéine kinase ayant été impliquée dans la croissance tumorale et d'autres troubles à évolution chronique. De plus, l'invention concerne la détermination des taux de eEF-2 kinase à des fins diagnostiques et des formulations thérapeutiques conçues pour inhiber l'activité de la eEF-2 kinase.
Hait William N.
Pavur Karen S.
Ryazanov Alexey G.
Ogilvy Renault Llp/s.e.n.c.r.l.,s.r.l.
University Of Medicine And Dentistry Of New Jersey
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-2021919