Enhanced biologically active conjugates

A - Human Necessities – 61 – K

Patent

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Details

A61K 47/48 (2006.01)

Patent

CA 2562948

The invention provides compositions and methods for making and using sterically enhanced antagonist aptamer conjugates that include a nucleic acid sequence having a specific affinity for a target molecule and a soluble, high molecular weight steric group that augments or facilitates the inhibition of binding to, or interaction with, the target molecule binding partner by the target molecule when bound to the aptamer conjugate. The present invention also provides methods and formulations for ocular delivery of a biologically active molecule by attaching a charged moiety to the biologically active molecule and delivering the biologically active molecule by iontophoresis. Iontophoresis of a biologically active molecule that is conjugated to a high molecular weight neutral moiety, in enhanced by substituting the high molecular weight neutral moiety with a charged molecule of comparable size.

Des compositions et des procédés d'obtention et d'utilisation de conjugués aptamères antagonistes de manière tridimensionnelle comprenant une séquence d'acide nucléique ayant une affinité spécifique avec une molécule cible et un groupe tridimensionnel soluble à poids moléculaire élevé augmentant ou facilitant l'inhibition de la liaison à, ou de l'interaction avec, le partenaire de liaison d'une molécule cible par la molécule cible lors de la liaison au conjugué aptamère. Des procédés et des formulations pour une administration oculaire d'une molécule biologiquement active par fixation d'une fraction chargée sur la molécule biologiquement active et d'administration de la molécule biologiquement active par iontophorèse. L'iontophorèse d'une molécule biologiquement active conjuguée à une fraction neutre à poids moléculaire élevé est améliorée par la substitution de la fraction neutre à poids moléculaire élevé par une molécule chargée de taille comparable.

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Profile ID: LFCA-PAI-O-1756031

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