Enhanced drug delivery in transdermal systems

A - Human Necessities – 61 – K

Patent

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Details

A61K 31/56 (2006.01) A61K 9/70 (2006.01) A61K 31/40 (2006.01) A61K 31/403 (2006.01) A61K 31/415 (2006.01) A61K 31/55 (2006.01) A61K 31/565 (2006.01) A61K 31/567 (2006.01) A61K 47/10 (2006.01) A61K 47/12 (2006.01) A61K 47/32 (2006.01) A61K 47/48 (2006.01)

Patent

CA 2451043

A composition for transdermal administration resulting from an admixture includes: a therapeutically effective amount of a drug that includes a parent drug and a prodrug; and a pharmaceutically acceptable carrier, wherein the parent drug and prodrug are individually present in an amount sufficient for a pharmacological effect. In a preferred embodiment, the admixture includes: a therapeutically effective amount of a pharmaceutically active agent that includes a corresponding steroid and a steroid derivative; and a carrier for the pharmaceutically active agent. The steroid and the corresponding steroid derivative are present in a weight ratio of 10:1 to 1:10 steroid: corresponding steroid derivative. In a preferred embodiment ratio is 6:1 to 1:6. In a preferred embodiment, the corresponding steroid derivative is a steroid ester. In another preferred embodiment, the carrier is a polymer that includes a pressure-sensitive adhesive. In another preferred embodiment, the parent drug is an ACE inhibitor such as ramipril and the prodrug is an ACE inhibitor prodrug such as ramipril ethyl and/or methyl ester.

L'invention concerne une composition pour administration transdermique obtenue à partir d'un mélange renfermant une dose thérapeutiquement efficace d'un médicament constitué d'un médicament mère et d'un promédicament ; et un excipient pharmaceutiquement acceptable, le médicament mère et le promédicament étant présents individuellement en quantités suffisantes pour fournir un effet pharmacologique. Dans un mode de réalisation préféré, le mélange renferme une dose thérapeutiquement efficace d'un agent pharmaceutiquement actif comprenant un stéroïde et un dérivé stéroïdien correspondant·; et un excipient pour l'agent pharmaceutiquement actif. Le stéroïde et le dérivé stéroïdien correspondant sont présents selon un rapport pondéral compris entre 10:1 et 1:10 stéroïde:dérivé stéroïdien correspondant. Dans un mode de réalisation préféré, le rapport pondéral est compris entre 6:1 et 1:6. Dans un mode de réalisation préféré, le dérivé stéroïdien correspondant est un ester stéroïdien. Dans un autre mode de réalisation préféré, l'excipient est un polymère comprenant un adhésif autocollant. Dans un autre mode de réalisation préféré, le médicament mère est un inhibiteur de l'enzyme de conversion, tel que le ramipril, et le promédicament est un promédicament inhibiteur de l'enzyme de conversion, tel que l'éthyle de ramipril et/ou l'ester de méthyle.

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