C - Chemistry – Metallurgy – 07 – J
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
J
C07J 43/00 (2006.01) A61K 31/565 (2006.01) A61K 31/567 (2006.01) A61P 1/04 (2006.01) A61P 5/30 (2006.01) A61P 9/10 (2006.01) A61P 9/14 (2006.01) A61P 15/02 (2006.01) A61P 15/08 (2006.01) A61P 19/10 (2006.01) A61P 25/28 (2006.01) A61P 29/00 (2006.01) A61P 37/00 (2006.01) C07J 15/00 (2006.01) C07J 41/00 (2006.01) C07J 53/00 (2006.01)
Patent
CA 2371972
This invention describes the new ent-steroids of general formula (I) in which R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11 and R19 have the meanings that are indicated in the description, as pharmaceutical active ingredients that in vitro have a higher affinity to estrogen receptor preparations of rat prostates than to estrogen receptor preparations from rat uteri and in vivo preferably a preferential action on bone rather than the uterus and/or pronounced action with respect to stimulation of the expression of 5HT2a- receptors and transporters, their production, their therapeutic use and pharmaceutical forms for dispensing, which contain the new compounds. The invention also describes the use of steroids, on which the (8.alpha.-H, 9.beta.-H, 10.alpha.-H, 13.alpha.-H, 14.beta.-H)-gonane skeleton is based, for treatment of estrogen-deficiency-induced diseases and conditions.
Cette invention se rapporte à de nouveaux ent-stéroïdes représentés par la formule générale (I) où R?1¿, R?2¿, R?3¿, R?4¿, R?5¿, R?6¿, R?7¿, R?8¿, R?9¿, R?10¿, R?11¿ et R?19¿ ont les significations indiquées dans les pièces descriptives de la demande internationale, ces nouveaux composés étant utilisés comme ingrédients pharmaceutiques actifs ayant in vitro une affinité plus grande pour les préparations de récepteurs d'oestrogènes de prostate de rat que pour les préparations de récepteurs d'oestrogène provenant d'utérus de rat et ayant de préférence in vivo une action préférentielle sur les os plutôt que sur l'utérus et/ou une action prononcée par rapport à la stimulation de l'expression de 5HT2a-récepteurs et transporteurs, à leur production, à leur utilisation thérapeutique et à des formes pharmaceutiques de distribution qui contiennent ces nouveaux composés. Cette invention concerne également l'utilisation de stéroïdes, sur lesquels est basé le squelette (8.alpha.-H, 9.beta.-H, 10.alpha.-H, 13.alpha.-H, 14.beta.-H)-gonane, pour le traitement des affections et des états induits par une déficience en oestrogènes.
Bomer Ulf
Droescher Peter
Elger Walter
Fritzemeier Karl-Heinrich
Hegele-Hartung Christa
Marks & Clerk
Schering Aktiengesellschaft
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1887402