Enteric delivery of (-)-hydroxycitric acid

A - Human Necessities – 61 – K

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A61K 9/28 (2006.01) A61K 9/30 (2006.01) A61K 9/32 (2006.01) A61K 9/34 (2006.01) A61K 9/36 (2006.01) A61K 9/48 (2006.01) A61K 9/66 (2006.01)

Patent

CA 2538929

The present invention provides stable encapsulated (-)-hydroxycitric acid ("HCA") dosage unit forms, uses thereof, as well as and methods of making the same. In particular, HCA and the salts, esters and amides of HCA according to the invention are delivered via enteric vehicles, such as enteric-coated tablets, and also enteric and enteric-coated capsules and soft gelatin capsules (softgels). Enteric-coatings may be applied externally to the HCA- containing dosage unit form or, in the case of capsules and soft gelatin capsules, the enteric compound also may be incorporated into the gelatin shell to yield an HCA-containing dosage unit form of the invention. The HCA- containing compositions are protected against acid degradation, lactonization and undesirable ligand binding in select environments. The invention provides HCA-containing dosage unit forms useful to prevent or reduce the symptoms associated with a disease, disorder or condition such as obesity, weight gain, hunger, hyperlipemia, and postprandial lipemia.

La présente invention concerne des formes de dosage unitaires d'acide (-)-hydroxycitrique ("HCA") encapsulées et stables, leurs utilisations, ainsi que des procédés de fabrication de celles-ci. Le HCA et les sels, les esters et les amides de HCA de l'invention sont administrés, en particulier, par l'intermédiaire de véhicules entériques, par exemple des comprimés entériques enrobés, des capsules entériques et des capsules entériques enrobées, et des capsules gélatineuses molles (gels mous). Des enrobages entériques peuvent être appliqués sur l'extérieur de la forme de dosage unitaire contenant le HCA ou, dans le cas des capsules et des capsules gélatineuses molles, le composé entérique peut également être incorporé dans l'enveloppe gélatineuse afin d'obtenir une forme de dosage unitaire contenant le HCA de l'invention. Les compositions contenant le HCA sont protégées contre la dégradation et la lactonisation de l'acide et la liaison indésirable des ligands dans des environnements sélectionnés. L'invention permet d'obtenir des formes de dosage unitaires contenant le HCA utilisées dans la prévention ou la réduction des symptômes associés à une maladie, un trouble ou un état pathologique, tels que l'obésité, la prise de poids, la faim, l'hyperlipémie, et la lipémie post-prandiale.

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