A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 47/48 (2006.01)
Patent
CA 2439897
The present invention relates to cytostatics which have a tumour-specific action as a result of linkage to v3 integrin antagonists via preferred linking units which can be selevtively cleaved by elastase, i.e. by an enzyme which can especially be found in tumour tissue. The preferred linking units provide sufficient stability of the conjugate of cytostatic and v3 integrin antagonist in biological fluids and, at the same time, the desired intracellular action within tumour cells as a result of its specific enzymatic or hydrolytic cleavability with release of the cytostatic.
La présente invention concerne des substances cytostatiques qui ont une action spécifique de tumeur résultant de la liaison à des antagonistes de l'intégrine ?v?3, par l'intermédiaire d'unités de liaison préférées pouvant être sélectivement clivées par l'élastase, c'est-à-dire par une enzyme qu'on trouve spécifiquement dans un tissu cancéreux. Les unités de liaison préférées assurent une stabilité suffisante du conjugué des substances cytostatiques et de l'antagoniste de l'intégrine ?v?3 dans des fluides biologiques et, en même temps, l'action intracellulaire désirée à l'intérieur des cellules cancéreuses du fait de son aptitude au clivage enzymatique ou hydrolytique spécifique avec libération des substances cytostatiques.
Albers Markus
Baumgarten Joerg
Lerchen Hans-Georg
Schoop Andreas
Aktiengesellschaft Bayer
Na
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1895455