Ep4 receptor antagonists

Details Ep4 receptor antagonists Ep4 receptor antagonists

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 307/52 (2006.01) A61K 31/341 (2006.01) A61K 31/343 (2006.01) A61P 25/06 (2006.01) C07D 307/46 (2006.01) C07D 307/54 (2006.01) C07D 307/68 (2006.01) C07D 405/12 (2006.01) C07D 407/12 (2006.01) C07D 409/12 (2006.01) C07D 411/12 (2006.01) C07D 413/12 (2006.01)

Patent

CA 2514220

Compounds of formula (I): wherein: R2 is H or an optionally substituted C1-4 alkyl group; Y is either -(CH2)n-X-, where n is 1 or 2 and X is O, S, S(=O), S(=O)2, or NRN1, where RN1 is selected from H or optionally substituted C1-4 alkyl, or Y is -C(=O)NRN2-, where RN2 is selected from H, and optionally substituted C1-7alkyl or C5-20 aryl; R3 is an optionally substituted C6 aryl group linked to a further optionally substituted C6 aryl group, wherein if both C6 aryl groups are benzene rings, there may be an oxygen bridge between the two rings, bound adjacent the link on both rings; A is a single bond or a C1-3 alkylene group; and R5 is either:(i) carboxy;(ii) a group of formula (II); or(iii) a group of formula (III):, wherein R is optionally substituted C1-7 alkyl, C5-20 aryl or NRN3RN4, where RN3 and RN4 are independently selected from optionally substituted C1-4 alkyl;(iv) tetrazol-5-yl.

L'invention concerne des composés de formule (I), dans laquelle R?2¿ désigne H ou un groupe alkyle en C¿1-4? éventuellement substitué ; Y représente soit -(CH¿2?)¿n?-X-, où n égale 1 ou 2 et X désigne O, S, S(=O), S(=O)¿2?, soit NR<SP>N1</SP>, où R<SP>N1</SP> est sélectionné parmi H ou alkyle en C¿1-4? éventuellement substitué, ou bien Y représente -C(=O)NR<SP>N2</SP>-, où R<SP>N2</SP> est sélectionné parmi H, et alkyle en C¿1-7? ou aryle en C¿5-20? éventuellement substitués ; R?3¿ est un groupe aryle en C¿6? éventuellement substitué lié à un autre groupe aryle en C¿6? éventuellement substitué, si les deux groupes aryles en C¿6? sont des cycles benzéniques, un pont oxygène pouvant être placé entre les deux cycles, lié de façon adjacente à la liaison sur les deux cycles ; A est une liaison simple ou un groupe alkylène en C¿1-3? et R?5¿ désigne soit (i) carboxy, soit (ii) un groupe de formule (II), soit (iii) un groupe de formule (III), formules dans lesquelles R représente alkyle en C¿1-7?, aryle en C¿5-20? ou NR<SP>N3</SP>R<SP>N4 </SP>éventuellement substitués, R<SP>N3</SP> et R<SP>N4</SP> étant sélectionnés indépendamment parmi alkyle en C¿1-4? éventuellement substitué, (iv) tétrazol-5-yle.

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