Eplerenone crystalline form

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – J

Patent

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Details

C07J 71/00 (2006.01) A61K 31/58 (2006.01)

Patent

CA 2362845

A novel crystalline form (Form L) of the aldosterone receptor antagonist drug eplerenone is provided having relatively hich physical stability at normal temperatures of storage and use. Pharmaceutical compositions are also provided comprising Form L eplerenone, optionally accompanied by one or more other solid state forms of eplerenone, in a total unit dosage amount of eplerenone of about 10 to about 1000 mg, and further comprising one or more pharmaceutically acceptable excipients. Processes are provided for preparing Form L eplerenone and for preparing compositions comprising Form L eplerenone. A method for prophylaxis and/or treatment of an aldosterone-mediated condition or disorder is also provided, comprising administering to a subject a therapeutically effective amount of eplerenone, wherein at least a fraction of the eplerenone present is Form L eplerenone.

La présente invention concerne une nouvelle forme cristalline (Form L) de l'éplérénone pharmaceutique antagoniste du récepteur de l'aldostérone, présentant une stabilité physique relativement élevée à des températures normales de stockage et d'utilisation. Cette invention concerne également des compositions pharmaceutiques comprenant de l'éplérénone Form L, éventuellement accompagnée d'une ou de plusieurs formes solides d'éplérénone, en une quantité de dosages unitaires totale d'éplérénone allant d'environ 10 à environ 1000 mg, et comprenant également un ou plusieurs excipients acceptables du point de vue pharmaceutique. L'invention a également pour objet des procédés permettant de préparer de l'éplérénone Form L et des compositions comprenant de l'éplérénone Form L, et un procédé de prévention et/ou de traitement d'un état pathologique ou un trouble médié par l'aldostérone, comprenant l'administration à un sujet d'une quantité efficace du point de vue thérapeutique d'éplérénone, au moins une partie de l'éplérénone présente étant de l'éplérénone Form L.

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