C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 303/48 (2006.01) A61K 31/335 (2006.01) A61K 31/40 (2006.01) A61K 31/445 (2006.01) A61K 31/495 (2006.01) A61K 31/535 (2006.01) C07D 405/12 (2006.01) C07D 405/14 (2006.01)
Patent
CA 2211128
The invention relates an epoxysuccinamide derivative represented by the general formula (1) (see formula I) wherein R1 and R2 are the same or different from each other and independently represent H or an aromatic hydrocarbon group or aralkyl group which may be substituted, or R1 and R2 may form a nitrogen-containing heterocyclic ring together with the adjacent nitrogen atoms, R3 is H or an acyl group, R4 is H or an aralkyl group, and R5 is an aromatic hydrocarbon group or aralkyl group which may be substituted, or R5 may form an amino acid residue, which may be protected, together with the adjacent nitrogen atom, or a salt thereof, and a medicine comprising the derivative as an active ingredient. This compound has an inhibiting activity against cathepsin, and particularly, specifically inhibits cathepsin L and is hence useful for prevention and treatment of osteopathy such as osteoporosis.
La présente invention concerne des dérivés d'époxysuccinamides représentés par la formule générale (1), ou des sels de ces dérivés, et des médicaments les comprenant comme ingrédient actif. Dans cette formule, R<1> et R<2> sont identiques ou non et représentent chacun H ou un hydrocarbyle ou aralkyle aromatiques éventuellement substitués, ou bien R<1> et R<2> peuvent former un hétérocycle azoté en coopération avec l'atome d'azote voisin; R<3> représente H ou acyle, R<4> représente H ou aralkyle, et R<5> représente hydrocarbyle ou aralkyle aromatiques éventuellement substitués, ou peut former un reste d'acide aminé éventuellement protégé, en coopération avec l'atome d'azote voisin. Ces composés ont des effets inhibiteurs de la cathepsine, en particulier spécifiques de la cathepsine L, et sont donc efficaces dans la prophylaxie et la thérapie des maladies des os telles que l'ostéoporose.
Asao Tetsuji
Katunuma Nobuhiko
Suda Yoshimitsu
Tada Yukio
Yamashita Tomohiro
Gowling Lafleur Henderson Llp
Taiho Pharmaceutical Co. Ltd.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1568654