Epoxysuccinic acid derivatives, their production and use

Details Epoxysuccinic acid derivatives, their production and use Epoxysuccinic acid derivatives, their production and use

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 303/48 (2006.01) A61K 31/33 (2006.01) A61K 31/665 (2006.01) C07D 405/12 (2006.01) C07D 407/12 (2006.01) C07D 409/12 (2006.01) C07D 413/12 (2006.01) C07D 417/12 (2006.01)

Patent

CA 2190151

The present invention relates to a compound of formula (I), wherein R1 stands for an optionally esterified or amidated carboxyl group, X stands for an optionally substituted divalent hydrocarbon residue, R2 stands for hydrogen or an optionally substituted hydrocabon residue, R3 stands for an alkyl group which is substituted with a group bonded through O or S(O)n wherein n is 0, 1 or 2, with a proviso that when the partial structural formula: -NH-X-CO- is leucine residue, R3 is not 3-hydroxy-3-methylbutyl group nor 4-hydroxy-3- methylbutyl group, or a salt thereof, which is useful as prophylactic and therapeutic agents of bone diseases and as inhibitory agents of thiol protease.

La présente invention concerne un composé représenté par la formule générale (I). Dans cette formule, R¿1? correspond à un groupe carboxyle éventuellement estérifié ou amidé, X correspond à un hydrocarbure résiduel bivalent éventuellement substitué, R¿2? représente un hydrogène ou un hydrocarbure résiduel éventuellement substitué, R¿3? représente un groupe alkyle qui est substitué par un groupe à liaison O ou S(O)¿n? où "n" vaut 0, 1 ou 2, sous réserve que lorsque la structure partielle "-NH-X-CO-" de la formule générale est une leucine résiduelle, R¿3? n'est ni un groupe 3-hydroxy-3-méthylbutyle, ni un groupe 4-hydroxy-3-méthylbutyle, ni l'un de leurs sels. Ce composé est utile en tant qu'agent prophylactique et thérapeutique dans les affections osseuses et en tant qu'agent inhibiteur de la protéase thiol.

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