Erythromycin a derivatives

Details Erythromycin a derivatives Erythromycin a derivatives

C - Chemistry, Metallurgy

07

H

C07H 17/08 (2006.01)

Patent

CA 2272620

Erythromycin A derivatives represented by general formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, each having a potent antibacterial activity against not only conventional erythromycin-sensitive bacteria but also erythromycin-resistant bacteria, wherein R1 and R2 represent each group (a), group (b), pyridylacetyl, C4-C8 cycloalkylmethyl, 1,2- bis(ethoxycarbonyl)vinyl, etc.; and A represents a group represented by - OC(=O)-R17, -OC(=O)-CH2R17, -OC(=O)-NH-R17, -O-R17 or -OC(=O)-O-R17.

La présente invention concerne des dérivés de l'érythromycine A représentés par la formule générale (I) ou certains de leurs sels pharmaceutiquement admis, tous faisant preuve d'une puissante activité antibactérienne, non seulement contre les bactéries réagissant à l'érythromycine conventionnelle, mais également contre les bactéries résistant à l'érythromycine. Dans la formule générale (I), R?1¿ et R?2¿ représentent chacun un groupe représenté par la formule particulière (a), un groupe représenté la formule particulière (b), pyridylacétyl, C¿4?-C¿8? cycloalkylméthyl, ou 1,2-bis(éthoxycarbonyl)vinyl, etc. A représente un groupe -OC(=O)-R?17¿, -OC(=O)-CH¿2?-R?17¿, -OC(=O)-NH-R?17¿, -O-R?17¿ ou -OC(=O)-O-R?17¿.

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