Ester derivatives of rhein and their therapeutic use

Details Ester derivatives of rhein and their therapeutic use Ester derivatives of rhein and their therapeutic use

C - Chemistry, Metallurgy

07

C

C07C 66/02 (2006.01) A61K 31/122 (2006.01) A61K 31/192 (2006.01) A61K 31/235 (2006.01) A61K 31/335 (2006.01) C07D 307/12 (2006.01) C07D 309/10 (2006.01)

Patent

CA 2558082

Compounds that may have anti-inflammatory activity are of general formula (I); wherein X1, is H or COR1, and X2 is H or COR2 but X1, and X2are not both H; R1 and R2 are the same or different and are each C1-4 alkyl substituted with R3, or a four to seven-membered ring which can be optionally substituted with R8 and can contain one or more additional heteroatoms selected from O, S(O)n and NR9; is R3 is F, CF3, OR4, NR5R6 O, S(O)n R7 ; R4, R5 and R6 are the same or different and are each H or C1-4 alkyl optionally substituted with R3, or NR5R6 is a C4-6 heterocycloalkyl ring containing one or more heteroatoms selected from O, NR8 and S(O)n; each n is 0-2; R7 is C1-4 alkyl; R8 is as defined for R3 or C1-4 alkyl optionally substituted with R3 or halogen; and R9 is H or C1-4 alkyl; or a salt, solvate or hydrate thereof.

La présente invention concerne des composés qui présentent une activité anti-inflammatoire et qui sont représentés par la formule (I). Dans la formule, X¿1?, représente H ou COR¿1? et X¿2? représente H ou COR¿2? mais X¿1?, et X¿2 ?ne représentent pas tous les deux H; R¿1? et R¿2? sont identiques ou différents et représentent chacun alkyle C¿1-4? substitué par R¿3?, ou un anneau formé de quatre à sept chaînons qui peut être éventuellement substitué par R¿8? et peut contenir un ou plusieurs hétéroatomes sélectionnés entre O, S(O)¿n? et NR¿9?; R¿3? représente F, CF¿3?, OR¿4?, NR¿5?R¿6? ou S(O)¿n? R¿7? ; R¿4?, R¿5? et R¿6? sont identiques ou différents et représentent chacun H ou alkyle C¿1-4 ?éventuellement substitué par R¿3?, ou NR¿5?R¿6? représente un anneau hétérocycloalkyle C¿4-6 ?contenant un ou plusieurs hétéroatomes sélectionnés entre O, NR¿8? et S(O)¿n?; chaque n représentant 0, 1 ou 2; R¿7? représente alkyle C¿1-4?; R¿8? est tel que défini pour R¿3? alkyle C¿1-4? éventuellement substitué par R¿3? ou halogène; et R¿9? représente H ou alkyle C¿1-4? . Cette invention concerne les composés selon l'invention ou bien un sel, un solvate ou un hydrate de ces derniers. Formule (I)

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