C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 311/72 (2006.01) A61K 31/16 (2006.01) A61K 31/33 (2006.01) A61K 31/66 (2006.01) C07C 233/22 (2006.01) C07C 235/34 (2006.01) C07C 235/78 (2006.01) C07C 237/20 (2006.01) C07C 317/32 (2006.01) C07D 307/80 (2006.01) C07D 311/92 (2006.01) C07D 317/48 (2006.01) C07D 405/12 (2006.01) C07D 409/12 (2006.01) C07D 413/12 (2006.01) C07D 491/052 (2006.01) C07F 9/145 (2006.01) C07F 9/655 (2006.01)
Patent
CA 2207574
The compounds of the present invention are of the formula (I): A-X-(CH2)n-Y- (CH3)m-Z wherein: A is an non-steroidal anti-inflammatory agent (NSAIA); A-X is an ester or amide linkage derived from the carboxylic acid moiety of the NSAIA, wherein X is O or NR; R is H, C1-C6 alkyl or C3-C6 cycloalkyl; Y, if present, is O, NR, C(R)2, CH(OH) or S(O)n'; n is 2 to 4 and m is 1 to 4 when Y is O, NR, or S(O)n'; n is 0 to 4 and m is 0 to 4 when Y is C(R)2 or is not present; n is 1 to 4 and m is 0 to 4 when Y is CH(OH); n' is 0 to 2; and Z is (a), (b), (c), (d) or (e) wherein: R' and R3 are H, C(O)R, C(O)N(R)2, PO3-, or SO3-; R" is H or C1-C6 alkyl; and R' and R3 together may form a ring having structure: (1) or (2); and provided that when Z is (e), X is not O. The compounds of the present invention also include pharmaceutically acceptable salts of the compounds of formula (I). Methods for treating inflammatory pathologies are disclosed. Particularly, the methods utilize pharmaceutical compositions containing certain compounds having an inti-inflammatory and anti- oxidant moiety covalently linked by an amide or ester bond. The compounds are useful in preventing and treating inflammatory disorders through several mechanisms.
Les composés de la présente invention sont de formule (I): A-X-(CH¿2?)¿n?-Y-(CH¿3?)¿m?-Z où: A est un agent anti-inflammatoire non stéroïdien ("NSAIA"); A-X est une liaison ester ou amidée dérivée de la fraction d'acide carboxylique du NSAIA, où X est O ou NR; R est H, un alkyle en C¿1?-C¿6? ou un cycloalkyle en C¿3?-C¿6?; Y, s'il est présent, est O, NR, C(R)¿2?, CH(OH) ou S(O)¿n'?; n est compris entre 2 et 4 et m est compris entre 1 et 4 lorsque Y est O, NR ou S(O)¿n'?; n est compris entre 0 et 4 et m est compris entre 0 et 4 lorsque Y est C(R)¿2? ou n'est pas présent; n est compris entre 1 et 4 et m est compris entre 0 et 4 lorsque Y est CH(OH); n' est compris entre 0 et 2; et Z est (a), (b), (c), (d) ou (e) où: R' et R?3¿ sont H, C(O)R, C(O)N(R)¿2?, PO¿3? ou SO¿3?; R" est H ou un alkyle en C¿1?-C¿6?; et R' et R?3¿ ensemble peuvent former un cycle ayant la structure suivante: (1) ou (2); à condition que, lorsque Z est (e), X ne soit pas O. Les composés de la présente invention incluent également des sels pharmaceutiquement acceptables des composés de formule (I). L'invention décrit des procédés de traitement d'affections inflammatoires. En particulier, ces procédés font intervenir des compositions pharmaceutiques renfermant certains composés ayant une fraction anti-inflammatoire et une fraction anti-oxydante liées par une liaison covalente amidée ou ester. Lesdits composés sont utiles pour prévenir et traiter des troubles inflammatoires par le biais de plusieurs mécanismes.
Gamache Daniel A.
Garner William H.
Graff Gustav
Hellberg Mark
Nixon Jon C.
Alcon Laboratories Inc.
Smart & Biggar
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1993123