Estrogen receptor modulators

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

Patent

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Details

C07D 249/04 (2006.01) A61K 31/4192 (2006.01)

Patent

CA 2590860

The present invention relates to compounds and derivatives thereof, their synthesis, and their use as estrogen receptor modulators. The compounds of the instant invention are ligands for estrogen receptors and as such may be useful for treatment or prevention of a variety of conditions related to estrogen functioning including: bone loss, bone fractures, osteoporosis, metastatic bone disease, Paget~s disease, periodontal disease, cartilage degeneration, endometriosis, uterine fibroid disease, hot flashes, increased levels of LDL cholesterol, cardiovascular disease, impairment of cognitive functioning, age- related mild cognitive impairment, cerebral degenerative disorders, restenosis, gynecomastia, vascular smooth muscle cell proliferation, obesity, incontinence, inflammation, inflammatory bowel disease, irritable bowel syndrome, sexual dysfunction, hypertension, retinal degeneration and cancer, in particular of the breast, uterus and prostate.

La présente invention concerne des composés et des dérivés associés, leur synthèse et leur utilisation en tant que modulateurs du récepteur de l'oestrogène. Les composés de cette invention sont des ligands destinés aux récepteurs d'oestrogène et ils peuvent être utilisés en tant que tels dans le traitement ou la prévention de divers troubles liés au fonctionnement de l'oestrogène, notamment, une perte osseuse, des fractures osseuses, l'ostéoporose, la maladie osseuse métastatique, la maladie de Paget, la maladie périodontique, une dégénération du cartilage, l'endométriose, un fibrome utérin, des bouffées de chaleur, des niveaux élevés de cholestérol LDL, une maladie cardio-vasculaire, une déficience du fonctionnement cognitif, une déficience cognitive légère liée à l'âge, des troubles de dégénérescence cérébrale, la resténose, la gynécomastie, la prolifération cellulaire de muscles lisses, l'obésité, l'incontinence, une inflammation, la maladie intestinale inflammatoire, le côlon irritable, une dysfonction sexuelle, l'hypertension, la dégénération rétinienne et un cancer, notamment, du sein, de l'utérus et de la prostate.

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