C - Chemistry – Metallurgy – 07 – C
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
C
C07C 49/747 (2006.01) A61K 31/122 (2006.01) A61K 31/15 (2006.01) A61K 31/275 (2006.01) A61P 5/30 (2006.01) C07C 251/44 (2006.01) C07C 255/47 (2006.01)
Patent
CA 2585658
The present invention relates to gibbane derivatives of formula (I), their synthesis, and their use as estrogen receptor modulators. The compounds of the instant invention are ligands for estrogen receptors and as such may be useful for treatment or prevention of a variety of conditions related to estrogen functioning including: bone loss, bone fractures, osteoporosis, metastatic bone disease, Paget's disease, periodontal disease, cartilage degeneration, endometriosis, uterine fibroid disease, hot flashes, increased levels of LDL cholesterol, cardiovascular disease, impairment of cognitive functioning, age- related mild cognitive impairment, cerebral degenerative disorders, restenosis, gynecomastia, vascular smooth muscle cell proliferation, obesity, incontinence, inflammation, inflammatory bowel disease, irritable bowel syndrome, sexual dysfunction, hypertension, retinal degeneration and cancer, in particular of the breast, uterus and prostate.
La présente invention concerne des dérivés gibbane de formule (I), leur synthèse et leur utilisation comme modulateurs des récepteurs des oestrogènes. Les composés de la présente invention sont des ligands pour les récepteurs des oestrogènes et, par conséquent, peuvent être utiles pour le traitement ou la prévention d'une pluralité d'affections associées au fonctionnement des oestrogènes, telles que la perte osseuse, les fractures osseuses, l'ostéoporose, la maladie osseuse métastatique, la maladie de Paget, la parodontopathie, la dégénérescence cartilagineuse, l'endométriose, la fibrose utérine, les bouffées de chaleur, les taux élevés de cholestérol LDL, la maladie cardiovasculaire, la déficience du fonctionnement cognitif, la déficience cognitive légère liée à l'âge, les troubles dégénératifs du cerveau, la resténose, la gynécomastie, la prolifération des cellules du muscle lisse vasculaire, l'obésité, l'incontinence, l'inflammation, l'affection intestinale inflammatoire, le syndrome du côlon irritable, la dysfonction sexuelle, l'hypertension, la dégénérescence rétinienne ainsi que le cancer, et notamment le cancer du sein, de l'utérus et de la prostate.
Fried Amy
Wilkening Robert R.
Merck & Co. Inc.
Merck Sharp & Dohme Corp.
Norton Rose Or S.e.n.c.r.l. S.r.l./llp
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-2012892