A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 39/395 (2006.01) A61K 47/48 (2006.01) C07H 21/04 (2006.01)
Patent
CA 2451188
The present invention relates to the compositions, methods, and applications of a new approach to pattern recognition based targeting by which an exponential amplification of effector response can be specifically obtained at a targeted cells. The purpose of this invention is to enable the selective delivery of large quantities of an array of effector molecules to target cells for diagnostic or therapeutic purposes. The invention is comprised of two components designated as "Compound 1" and "Compound 2": Compound 1 is comprised of a cell binding agent and a masked female adaptor. Compound 2 is comprised of a male ligand, an effector agent, and two or more masked female receptors. The male ligand is selected to bind with high affinity to the female adaptor. Compound 1 can bind with high affinity to the target cell and the female receptor can then be unmasked by an enzyme enriched at the tumor cell. The male ligand of Compound 2 can then bind to the unmasked female adaptor bound to the target cell. The masked female adaptor on the bound Compound 2 can then be specifically unmasked. One receptor has in effect become two. Two new molecules of Compound 2 can bind to the unmasked adaptors receptors. After unmasking two receptors in effect become four. The process can continue in an explosive exponential like fashion resulting in enormous amplification of the number of effector molecules specifically deposited at the target cell.
L'invention concerne des compositions, des procédés et des applications d'une nouvelle approche de ciblage faisant appel à la reconnaissance des formes, selon laquelle une amplification exponentielle d'une réponse d'effecteur peut être spécifiquement obtenue au niveau de cellules ciblées. Le but de cette invention est de permettre l'administration sélective de grandes quantités d'une construction de molécules effectrices dans des cellules cibles, dans des buts diagnostiques et thérapeutiques. Cette invention consiste en deux composantes appelées "Composé 1" et "Composé 2": Composé 1 consiste en un agent de liaison cellulaire et un adaptateur féminin masqué. Composé 2 consiste en un ligand mâle, un agent effecteur, et au moins deux récepteurs femelles masqués. Le ligand mâle est choisi pour se lier avec une grande affinité à l'adaptateur féminin. Composé 1 peut se lier avec une grande affinité à la cellule cible et le récepteur femelle peut ensuite être démasqué par une enzyme enrichie au niveau de la cellule tumorale. Le ligand mâle de Composé 2 peut ensuite se lier à l'adaptateur femelle non masqué lié à la cellule cible. L'adaptateur femelle masqué sur le Composé 2 lié peut ensuite être spécifiquement démasqué. Un récepteur s'est transformé en deux récepteurs. Deux nouvelles molécules de Composé 2 peuvent se lier aux récepteurs adaptateurs non masqués. Après démasquage, deux récepteurs se transforment en quatre récepteurs. Ce processus peut être poursuivi d'une manière exponentielle explosive avec pour résultat l'amplification énorme du nombre de molécules effectrices placées spécifiquement au niveau de la cellule cible.
Drug Innovation & Design Incorporated
Gowling Lafleur Henderson Llp
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1718044