Extended release formulations of opioids and method of use...

A - Human Necessities – 61 – K

Patent

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A61K 9/22 (2006.01) A61K 9/14 (2006.01) A61K 9/16 (2006.01) A61K 9/20 (2006.01)

Patent

CA 2541371

Extended release formulations for the delivery of opioid agonists, including oxycodone, are provided which exhibit low peak to trough plasma concentration fluctuations and sufficiently high plasma concentrations over an extended period of time to provide a once a day dosage administration, wherein the formulations provide pain relief for up to 24 hours. The extended release formulations may be customized to achieve the desired plasma concentration profile, e.g. two or more different extended release drug-loaded pellets or granules may be combined in a formulation. Additional formulations include combinations of drug loaded and extended release opioid agonists-loaded pellets or granules. Other formulations include a combination of an opioid agonist and an opioid antagonist, as well as a combination of an opioid agonist and a NSAID.

L'invention concerne des formulations à libération prolongée destinées à l'administration d'agonistes opioïdes, dont l'oxycodone, qui présentent des variations des concentrations plasmatiques de rapport pic-creux faible et des concentrations plasmatiques suffisamment élevées pendant une durée prolongée pour l'administration d'une posologie unique, lesdites formulations assurant un effet analgésique pouvant aller jusqu'à 24 heures. Les formulations à libération prolongée de l'invention peuvent être personnalisées pour obtenir le profil de concentration plasmatique désiré; par exemple, deux ou plusieurs pellets ou granulés différents chargés d'un médicament à libération prolongée peuvent être combinés dans la formulation. Des formulations supplémentaires comprennent des combinaisons de pellets ou de granulés chargés d'agonistes opioïdes à libération prolongée. D'autres formulations comprennent une combinaison d'un agoniste opioïde et d'un antagoniste opioïde, ainsi qu'une combinaison d'un agoniste opioïde et d'un AINS.

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