Factor xa inhibitors

Details Factor xa inhibitors Factor xa inhibitors

C - Chemistry, Metallurgy

07

K

C07K 14/81 (2006.01) A61K 38/04 (2006.01) A61K 38/55 (2006.01) A61P 7/02 (2006.01) C07K 5/02 (2006.01) C07K 5/06 (2006.01) C07K 5/065 (2006.01) C07K 5/068 (2006.01) C07K 5/08 (2006.01) C07K 5/083 (2006.01) C07K 5/087 (2006.01) C07K 5/09 (2006.01) C07K 5/097 (2006.01) C07K 5/10 (2006.01) C07K 5/103 (2006.01) C07K 5/107 (2006.01) C07K 7/02 (2006.01) C07K 7/04 (2006.01) C07K 7/06 (2006.01) C07K 7/50 (2006.01) C07K 7/64 (2006.01) A61K 38/00 (2006.01)

Patent

CA 2186497

The invention provides compounds which specifically inhibit factor Xa activity. The compounds consist of the structure X1-YIR-X2, wherein X1 is H, acyl, alkyl, acylalkyl, arylalkyl or one or more amino acids, and X2 is a modified C-terminal group, one or more carboxy-protecting groups or one or more amino acids or other substituent, and Y, I and R are tyrosine, isoleucine and arginine, respectively, or peptidomimetic or organic structures that possess the same functional activity as Y, I and R, respectively. In addition, the present invention provides a compound having the structure A1-A2-(A3)m-B, where m is 0 or 1. A compound of the invention can be linear or cyclic and can be about 2 and 43 residues in length. A compound of the invention is characterized, in part, in that it exhibits a specific inhibition of factor Xa activity with a Ki of <= 100 µM, preferably <= 2 nM, and does not substantially inhibit the activity of other proteases involved in the coagulation cascade. The invention further provides methods of specifically inhibiting the activity of factor Xa and of inhibiting blood clotting in vitro and in an individual and methods of detecting factor Xa levels or activity.

Composés inhibant de manière spécifique l'activité du facteur Xa. Ces composés présentent la structure X¿1?-YIR-X¿2?, dans laquelle X¿1? représente H, acyle, alkyle, acylalkyle, arylakyle ou au moins un aminoacide; X¿2? représente un groupe à terminaison C modifiée, au moins un groupe protecteur carboxy ou au moins un aminoacide ou un autre substituant; et Y, I et R représentent respectivement tyrosine, isoleucine et arginine ou bien des structures du type peptidique ou des structures organiques possédant respectivement la même activité fonctionnelle que Y, I et R. On décrit également un composé présentant la structure A1-A2-(A3)¿m?-B, dans laquelle m représente 0 ou 1. Un composé de cette invention peut être linéaire ou cyclique et peut atteindre une longueur comprise entre environ 2 et 43 restes. Un composé de cette invention se caractérise, d'une part par le fait qu'il inhibe spécifiquement l'activité du facteur Xa avec un K¿i? <= 100 µM, et de préférence <= 2 nM, et d'autre part, par le fait qu'il n'inhibe pas sensiblement l'activité d'autres protéases impliquées dans la coagulation en cascade. On décrit également des procédés permettant d'inhibier de manière spécifique l'activité du facteur Xa et d'inhiber la coagulation du sang in vitro et chez un individu, ainsi que des procédés de détection des taux de facteur Xa ou de l'activité dudit facteur Xa.

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