Farnesyl derivatives and pharmaceutical compositions...

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C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 213/80 (2006.01) A61K 31/192 (2006.01) A61K 31/196 (2006.01) A61K 31/44 (2006.01) C07C 229/60 (2006.01) C07C 323/62 (2006.01) C07K 1/22 (2006.01) C12N 9/10 (2006.01) C12N 9/99 (2006.01)

Patent

CA 2176373

Novel farnesyl derivatives which are inhibitors of the prenylated protein methyltransferase enzyme, and useful as anti-cancer drugs, have the following formula: (See formula I) wherein R1 represents farnesyl, geranyl or geranyl-geranyl; Z represents C-R6 or N; R2 represents H, CN, the groups COOR7, SO3R7, CONR7R8 and SO2NR7R8, wherein R7 and R8 are each independently hydrogen, alkyl, alkenyl, and the groups COOM and SO3M, wherein M is a cation; R3, R4, R5 and R6 are each independently hydrogen, carboxyl, alkyl, alkenyl, aminoalkyl, nitroalkyl, nitro, halo, amino, mono- or di-alkylamino, mercapto, mercaptoalkyl, azido, or thiocyanato; X represents O, S, SO, SO2, NH or Se; and the quaternary ammonium salts and N-oxides of the compounds of formula I wherein Z is N.

De nouveaux dérivés du farnésyle, qui sont des inhibiteurs de la méthylation de protéines prénylées par la méthyltransférase et qui sont utiles comme anticancéreux, ont la formule (I). Dans cette formule: R<1> représente un groupe farnésyle, géranyle ou géranyl-géranyle; Z représente C-R<2> ou N; R<2> représente un H, un CN, les groupes COOR<7>, SO3R<7>, CONR<7>R<8> et SO2NR7R<8> où R<7> et R<8> sont chacun d'une manière indépendante un hydrogène, un alkyle, un alcényle et les groupes COOM et SO3M, où M est un cation; R<3>, R<5>, R<5> et R<6> sont chacun indépendamment un hydrogène, un carboxyle, un alkyle, un alcényle, un aminoalkyle, un nitroalkyle, un nitro, un halo, un amino, un mono- ou di-alkylamino, un mercapto, un mercaptoalkyle, un azido ou un thiocyanato; X représente O, S, SO, SO2, NH ou Se. L'invention concerne également les sels d'ammonium quaternaire et les N-oxydes de composés de la formule (I) dans lesquels Z est N.

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