Farnesyl transferase inhibitors

Details Farnesyl transferase inhibitors Farnesyl transferase inhibitors

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 209/72 (2006.01) A61K 31/40 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 403/04 (2006.01) C07D 405/04 (2006.01) C07D 405/14 (2006.01) C07D 409/04 (2006.01) C07D 409/12 (2006.01) C07D 409/14 (2006.01)

Patent

CA 2275943

The invention concerns novel products of general formula (I), the preparation, the pharmaceutical compositions containing them and their use for preparing medicines. In said formula, Ar represents a substituted or condensed phenyl radical, or polycyclic or heterocyclic aromatic radical; R represents a radical of general formula -(CH2)m-X1-(CH2)n-Z in which X1 represents a single bond, O, S; m = 0, 1; n = 0, 1, 2; the CH2 radicals can be substituted; Z represents carboxy, COOR6, (R6 = alkyl), CON(R7)(R8) (R7 = hydrogen or alkyl) and R8 = hydrogen hydroxy, arylsulphonyl, heterocyclyl, amino optionally substituted, alkyloxy optionally substituted, alkyl optionally substituted, amino, PO(OR9)2 (R9 = hydrogen or alkyl), a -NH-CO-T (T = hydrogen or alkyl optionally substituted), or else (II); R1 and R2 = hydrogen or halogen or alkyl, alkyloxy optionally substituted, alkylthio, alkyloxycarbonyl or else R1 and R2 in the ortho position relative to each other, form a heterocyclic compound containing 1 or 2 heteroatoms optionally substituted; R3 and R4 = hydrogen or halogen or alkyl, alkylene, alkyloxy, alkylthio, carboxy or alkyloxycarbonyl; R5 = hydrogen, alkyl, alkylthio; X = O or S or -NH-, -CO- methylene, vinyldiyl, alkene-1,1-diyl or cycloalkan-1,1-diyl; and Y = O or S in racemic form and the optical isomers and salts of the product of general formula (I). The products of formula (I) are inhibitors of farnesyl transferase which remarkable tumoricidal and anti-leukemic properties.

Nouveaux produits de formule générale (I), leurs préparations, les compositions pharmaceutiques qui les contiennent et leur utilisation pour la préparation de médicaments. Dans la formule générale (I), Ar représente un radical phényle substitué ou condensé, ou un radical aromatique polycyclique ou hétérocyclique, R représente un radical de formule générale -(CH2)m-X1-(CH2)n-Z dans lequel X1 simple liaison, O, S; m = 0,1; n = 0, 1, 2; les radicaux CH2 pouvant être substitués; Z représente carboxy, COOR6, (R6 = alcoyle), CON(R7)(R8) (R7 = hydrogène ou alcoyle) et R8 = hydrogène, hydroxy, arylsulfonyle, hétérocyclyle, amino éventuellement substitué, alcoyloxy éventuellement substitué, alcoyle éventuellement substitué, amino, PO(OR9)2 (R9 = hydrogène or alcoyle), un radical -NH-CO-T (T = hydrogène ou alcoyle éventuellement substitué), ou bien un radical de formule (II), R1 et R2 = hydrogène ou halogène ou alcoyle, alcoyloxy éventuellement substitué, alcoylthio, alcoyloxycarbonyle ou bien R1 et R2 en ortho l'un par rapport à l'autre, forment un hétérocycle contenant 1 ou 2 hétéroatomes éventuellement substitué, R3 et R4 = hydrogène ou halogène ou alcoyle, alcényle, alcoyloxy, alcoylthio, carbocy ou alcoyloxycarbonyle, R5 = hydrogène, alcoyle alcoylthio; X = O ou S ou -NH-, -CO-, méthylène, vinyldiyle, alcèn-1,1-diyle ou cycloalcan-1,1-diyle, et Y = O ou S sous forme racémique ainsi que les isomères optiques et les sels du produit de formule générale (I). Les produits de formule (I) sont des inhibiteurs de farnésyle transférase qui présentent des propriétés antitumorales et antileucémiques remarquables.

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Profile ID: LFCA-PAI-O-1929442