Fast-acting oral peptide pharmaceutical products

A - Human Necessities – 61 – K

Patent

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Details

A61K 9/48 (2006.01) A61K 9/24 (2006.01) A61K 38/00 (2006.01) A61P 5/18 (2006.01) A61P 5/50 (2006.01) A61P 19/08 (2006.01)

Patent

CA 2631841

A finished pharmaceutical product adapted for oral delivery of a physiologically active peptide agent, wherein the product comprises a therapeutically effective amount of the active peptide agent; at least one pharmaceutically acceptable pH-lowering agent; and at least one absorption enhancer effective to promote bioavailability of the active agent, wherein the pH-lowering agent is present in the finished pharmaceutical product in a quantity which, if the product were added to 10 milliliters of 0.1M aqueous sodium bicarbonate solution, would be sufficient to lower the pH of the solution to no higher than 5.5, and wherein an outer surface of the product is substantially free of an acid-resistant protective vehicle. The product is adapted for use in a method for enhancing the bioavailability of a therapeutic peptide active agent delivered orally.

La présente invention concerne un produit fini pharmaceutique destiné à l'administration orale d'un agent peptidique physiologiquement actif. Ledit produit comprend une quantité thérapeutiquement efficace de l'agent peptidique actif ; au moins un agent d'abaissement du pH pharmaceutiquement acceptable ; et au moins un agent d'amélioration de l'absorption capable d'améliorer la biodisponibilité de l'agent actif. Selon l'invention, l'agent d'abaissement du pH est présent dans le produit fini pharmaceutique en une quantité qui, lorsque le produit est ajouté à 10 millilitres d'une solution aqueuse de bicarbonate de sodium à 0,1 M, est suffisante pour abaisser le pH de la solution à une valeur qui n'est pas supérieure à 5,5. D'autre part, la surface externe du produit est pratiquement exempte de véhicule protecteur résistant aux acides. Le produit est destiné à être utilisé dans un procédé d'amélioration de la biodisponibilité d'un agent peptidique thérapeutique actif délivré oralement.

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